Адапален

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

adapalene

Фармакологическая группа[править]

Адапален - средство для лечения угрей

Характеристика[править]

Адапален - синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Адапален - белый или почти белый порошок. Растворим в тетрагидрофуране, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 412,53.

Фармакология[править]

Механизм действия

Адапален — химически стабильное, ретиноидоподобное соединение. Исследования биохимического и фармакологического профиля адапалена продемонстрировали, что он является модулятором процессов клеточной дифференцировки, кератинизации (ороговения) и воспаления, которые вовлечены в развитие acne vulgaris.

Точный механизм действия адапалена неизвестен, но предполагается, что при местном применении он нормализует дифференцировку фолликулярных эпителиальных клеток и кератинизацию, предотвращая образование микрокомедонов, подобно действию ретиноидов. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален связывается со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты (retinoic acid receptors, RARs) и не взаимодействует с т.н. цитозольными связывающими белками ретиноевой кислоты (cytosolic retinoic acid binding proteins, CRABPs).

Селективно связываясь с RARγ рецепторами на ядерной мембране кератиноцитов, адапален повышает дифференцировку кератиноцитов, уменьшает «сцепленность» кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов и ускоряет их десквамацию. Обладает комедонолитическим/антикомедогенным действием. Адапален не индуцирует эпидермальную гиперплазию. Не вызывает выраженного раздражения, поскольку не взаимодействует с RARα, стимуляция которых приводит к появлению шелушения и сухости кожи. Адапален оказывает противовоспалительное действие, влияя на факторы воспаления. Увеличивает чувствительность кожи к УФ излучению.

Терапевтический эффект адапалена начинает проявляться через 1–2 нед, стойкое улучшение обычно наблюдается через 8–12 нед.

Фармакокинетика

Абсорбция адапалена через кожу человека низкая. В контролируемых клинических испытаниях после длительного местного применения адапалена в виде 0,1% геля или 0,1% раствора в плазме крови пациентов обнаруживались только следовые количества вещества (<0,25 нг/мл). В фармакокинетическом исследовании у 6 пациентов с акне (угревая сыпь) при аппликации 2 г 0,1% крема на 1000 см2 поверхности кожи с акне 1 раз в сутки ежедневно в течение 5 дней адапален количественно не определялся в образцах плазмы ни одного из пациентов (предел определения = 0,35 нг/мл). Элиминируется преимущественно билиарным путем.

Применение[править]

Обыкновенные угри

Адапален: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к адапалену.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает адапаленом потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (неизвестно, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Адапален: Побочные действия[править]

Эритема, сухость и шелушение кожи, зуд, жжение.

Взаимодействие[править]

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, в т.ч. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (клиндамицин, эритромицин). Однако следует помнить, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, т.к. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; духи, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, содержащие серу, резорцин, салициловую кислоту. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Адапален: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, местно: адапален наносят тонким слоем на вымытую кожу в местах высыпаний 1 раз в сутки перед сном.

Меры предосторожности[править]

Следует иметь в виду, что в первые 3 нед терапии адапаленом возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (возможно раздражение кожи). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день.

Необходимо избегать попадания адапалена в глаза, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, необходима консультация врача.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Дифферин: гель и крем для наружного применения 0.1%; Laboratoires Galderma (Франция)

Клензит: гель для наружного применения 0.1%; Glenmark Pharmaceuticals Ltd. (Индия)

МКБ-10[править]