Адреналин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

epinephrine

Фармакологическая группа[править]

альфа- и бета-адреностимулятор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+. В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика

При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. TCmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ. Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Применение[править]

Бронхоспазм, аллергические реакции немедленного типа, остановка кровообращения, открытоугольная глаукома.

Адреналин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Адреналин: Побочные действия[править]

Со стороны ССС: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

Взаимодействие[править]

Антагонистами являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

Адреналин: Способ применения и дозы[править]

Бронхоспазм

Дети, п/к: 10 мкг/кг (0,01 мл/кг раствора 1:1000), максимальная доза 500 мкг; или 25 мкг/кг (0,005 мл/кг суспензии 1:200), максимальная разовая доза 750 мкг (0,15 мл), при необходимости повторяют каждые 8—12 ч.

Взрослые

В/м, п/к: 100—500 мкг (раствор 1:1000), повторяют с интервалами 10 мин—4 ч.

П/к: 0,5—1,5 мг (0,1—0,3 мл суспензии 1:200).

В/в: 100—250 мкг; максимальная разовая доза 1 мг.

Ингаляции через распылитель

Дети < 2 лет: 0,25 мл раствора 1:1000 разводят в 3 мл 0,9% NaCl непосредственно перед ингаляцией.

Дети > 2 лет и взрослые: 0,5 мл раствора 1:1000 разводят в 3 мл 0,9% NaCl непосредственно перед ингаляцией.

Дети > 2 лет и взрослые (раствор адреналина для ингаляций)

< 10 кг: 2 мл раствора в разведении 1:8 в течение 15 мин каждые 1—4 ч.

10—15 кг: 2 мл раствора в разведении 1:6 в течение 15 мин каждые 1—4 ч.

15—20 кг: 2 мл раствора в разведении 1:4 в течение 15 мин каждые 1—4 ч.

> 20 кг: 2 мл раствора в разведении 1:3 в течение 15 мин каждые 1—4 ч.

Взрослые: 8—15 капель раствора вдыхают через распылитель, 1—3 вдоха 4—6 раз в сутки.

Остановка кровообращения

Новорожденные, в/в, эндотрахеально: 10—30 мкг/кг (0,1—0,3 мл/кг раствора 1:10 000), при необходимости повторяют каждые 3—5 мин, для эндотрахеального введения разводят в 1—2 мл 0,9% NaCl.

Дети > 1 мес

В/в, внутрикостно: сначала вводят 10 мкг/кг (0,1 мл/кг раствора 1:10 000), при неэффективности вводят 100 мкг/кг (0,1 мл/кг раствора 1:1000), при необходимости дозу повышают до 200 мкг/кг, повторяют каждые 3—5 мин.

Эндотрахеально: 100 мкг/кг (0,1 мл/кг раствора 1:1000); при необходимости дозу повышают до 200 мкг/кг.

Взрослые, асистолия

В/в: 1 мг каждые 3—5 мин; при неэффективности используют одну из следующих схем: 2—5 мг каждые 3—5 мин; или 1 мг, 3 мг, 5 мг с интервалом 3 мин; или 100 мкг/кг каждые 3—5 мин.

Эндотрахеально: дозу подбирают индивидуально, иногда эффективна доза, превышающая дозу для в/в введения в 2—2,5 раза.

Брадикардия, дети

В/в: 10 мкг/кг (0,1 мл/кг раствора 1:10 000), при необходимости повторяют каждые 3—5 мин; максимальная общая доза 1 мг (10 мл).

Эндотрахеально: 100 мкг/кг (0,1 мл/кг раствора 1:1000) каждые 3—5 мин; при необходимости дозу повышают до 200 мкг/кг.

Артериальная гипотония, при неэффективности допамина и добутамина, в/в инфузия.

Дети: 0,1—4 мкг/кг/мин.

Взрослые: начальная скорость введения 0,1—1 мкг/кг/мин; при необходимости скорость увеличивают.

Аллергические реакции

Дети, п/к: 10 мкг/кг, через 15 мин повторяют, затем каждые 4 ч, в зависимости от эффекта; максимальная разовая доза 500 мкг.

Взрослые, в/м, п/к: 200—500 мкг, повторяют с интервалами 20 мин—4 ч; максимальная разовая доза 1 мг.

Глаукома, взрослые, глазные капли: 1—2 капли 1—2 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации калия в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Торговые наименования[править]

Адреналин: инъекционный раствор 1 мг в ампулах 1 мл. «Московский эндокринный завод»


См. также: Артикаин/адреналин

МКБ-10[править]