Азитромицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

azithromycin

Фармакологическая группа[править]

Азитромицин - антибиотик, азалид

Характеристика вещества[править]

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия.

Фармакология[править]

Механизм и спектр действия

Азитромицин связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия азитромицина широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика

Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) азитромицина создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 азитромицина — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках азитромицина в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения азитромицина. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики азитромицина не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Применение[править]

Инфекции, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes: острый средний отит, ангина, фарингит (дети). Инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia psittaci: бронхит, нетяжелая пневмония, внебольничная пневмония, инфекции кожи, болезни, передающиеся половым путем, воспалительные заболевания матки и придатков (взрослые). Профилактика и лечение инфекций, вызванных Mycobacterium avium-intracellulare.

Азитромицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к азитромицину (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии азитромицином превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения азитромицином следует прекратить грудное вскармливание.

Азитромицин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие[править]

Антацидные средства, этанол, пища - замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды).

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют.

При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина.

Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Азитромицин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

- Дети

Острый средний отит: 10 мг/кг в 1-е сутки (максимальная доза 500 мг/сут), затем 5 мг/кг/сут в течение 2—5 сут (максимальная доза 250 мг/сут).

Фарингит, ангина: 12 мг/кг/сут (максимальная доза 500 мг/сут) в течение 5 сут.

- Взрослые

Бронхит, нетяжелая пневмония, инфекции кожи: 500 мг однократно в 1-е сутки, затем 250 мг/сут азитромицина в течение 4 сут.

Негонококковый уретрит и цервицит, мягкий шанкр: 1 г азитромицина однократно.

В/в, взрослые

Внебольничная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в течение 2 сут, затем внутрь, 500 мг 1 раз в сутки; общая продолжительность лечения 7—10 сут.

Воспалительные заболевания матки и придатков: 500 мг азитромицина 1 раз в сутки в течение 1—2 сут, затем внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; общая продолжительность лечения 7 сут.

Меры предосторожности[править]

В случае пропуска приема одной дозы азитромицина, ее следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 ч. Азитромицин следует принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (Cl креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек. Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в т.ч. грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. При лечении макролидами, в т.ч., азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт». Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в т.ч. с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии сердца, или тяжелой сердечной недостаточности.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов азитромицина со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл во флаконах 20 мл; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг. «Плива»

Сумамед форте: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл. «Плива»

Азитрал, Азитрокс, Азитромицин Зентива, ЗИ-Фактор, Зитролид, Хемомицин

МКБ-10[править]