Албендазол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

albendazole

Фармакологическая группа[править]

Албендазол - антигельминтное средство широкого спектра действия.

Характеристика вещества[править]

Албендазол белый или не совсем белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте, хлороформе, уксусно-этиловом эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса албендазола 265,34.

Фармакология[править]

Механизм и спектр действия

Албендазол избирательно ингибирует полимеризацию бета-тубулина, нарушает активность цитоплазматической микротубулярной системы клеток кишечного канала гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективно албендазол влияет на личиночные формы цестод — Echinococcus granulosus и Taenia solium, нематод — Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Албендазол плохо абсорбируется в ЖКТ, в неизмененном виде не определяется в плазме крови, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит — албендазола сульфоксид, обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность албендазола при пероральном введении низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2–5 ч, на 70% связан с белками плазмы, проникает в значимых количествах в желчь, печень, цереброспинальную жидкость, мочу, стенку и жидкости цист гельминтов. Албендазола сульфоксид в печени превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. Т1/2 албендазола сульфоксида — 8–12 ч. Выводится в виде различных метаболитов с мочой. При нарушении функции почек клиренс метаболитов албендазола не изменяется. На фоне поражения печени биодоступность повышается, Cmax албендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, Т1/2 удлиняется. Албендазол индуцирует цитохром P450 IA в клетках печени человека.

Применение[править]

Цистицеркоз головного мозга, эхинококкоз печени, легких и брюшины, иногда применяют при аскаридозе, трихоцефалезе, энтеробиозе, анкилостомидозе, стронгилоидозе, лямблиозе, микроспоридиозе у больных СПИДом.

Албендазол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным бензимидазола), беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет (безопасность не определена).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Албендазол не следует применять у беременных женщин, кроме случаев, исключающих иную лечебную тактику. Необходимо взвешивать потенциальную пользу албендазола для матери и возможные риски, связанные с неблагоприятным воздействием препарата на развитие плода.

В случае если у пациентки беременность наступила на фоне приема албендазола, необходимо немедленно отменить албендазол. Следует также сообщить пациентке о возможных рисках, касающихся негативного влияния албендазола на развивающийся плод.

Необходимо соблюдать осторожность, назначая албендазол при лактации.

Албендазол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Со стороны органов ЖКТ: боль в области живота, тошнота, рвота, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, повышение температуры тела, повышение АД, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, алопеция.

Взаимодействие[править]

Дексаметазон и циметидин увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Албендазол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети < 2 лет

- Цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут албендазола в течение 8 сут; при необходимости повторяют.

- Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг однократно, при необходимости повторяют через 3 нед.

- Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг 1 раз в сутки албендазола в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Дети > 2 лет и взрослые

- Эхинококкоз: 400 мг 2 раза в сутки с едой в течение 28 сут, затем перерыв 14 сут, всего 3 курса.

- Цистицеркоз головного мозга: 400 мг 2 раза в сутки в течение 8—30 сут.

- Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 400 мг албендазола однократно; при необходимости повторяют через 3 нед.

- Лямблиоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 сут.

- Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью используют албендазол при нарушениях печени (до и во время лечения регулярно контролируют ее функции). Рекомендуется мониторинг клеточного состава крови; при возникновении лейкопении прекращают терапию. У женщин детородного возраста перед началом лечения проводят тест на отсутствие беременности. Во время терапии албендазолом обязательна надежная контрацепция.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения албендазолом необходимо исследование сетчатки глаз (риск усугубления ее патологии).

Пациенты, получающие албендазол по поводу нейроцистицеркоза, должны получать в случае необходимости также препараты глюкокортикостероидов и антиконвульсантов. Возможно применение глюкокортикостероидов в/в или внутрь с целью профилактики эпизодов внутричерепной гипертензии в течение первой недели терапии цистицеркоза.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Немозол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; таблетки жевательные 400 мг; суспензия для приема внутрь 100 мг/5 мл; Ipca Laboratories (Индия)

Гелмодол-ВМ, Саноксал

МКБ-10[править]