Алендроновая кислота

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

alendronic acid, sodium salt

Фармакологическая группа[править]

Алендроновая кислота - средство для лечения гиперкальциемии, дифосфонат

Характеристика вещества[править]

Алендроновая кислота - аминобифосфонат, синтетический аналог пирофосфата, связывается с гидроксиапатитом, находящимся в кости. Алендронат натрия — белый кристаллический негигроскопичный порошок, растворимый в воде, слабо растворимый в спирте и практически нерастворимый в хлороформе; молекулярная масса 325,12.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

Алендроновая кислота действует как специфический ингибитор опосредованной остеокластами костной резорбции — понижает активность остеокластов, тормозит резорбцию костной ткани.

Алендроновая кислота восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Абсорбция в ЖКТ — 25%. Абсолютная биодоступность алендроновой кислоты для таблеток (10 мг), принятых за 2 ч до еды, составляет 0,78% для женщин и 0,59% — для мужчин. Среднее значение абсолютной биодоступности алендроновой кислоты у женщин при приеме алендроната в дозах 5–40 мг внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака — 0,6%. В исследовании у 49 женщин в постменопаузе было показано, что при приеме 10 мг алендроната биодоступность снижается примерно на 40%, если ЛС принимали за 0,5–1 ч до завтрака (по сравнению со значениями биодоступности за 2 ч до еды). При приеме алендроната вместе с пищей или в течение 2 ч после еды биодоступность незначительна. Одновременный прием алендроната с кофе или с апельсиновым соком приводит с снижению биодоступности примерно на 60%.

После в/в введения в дозе 1 мг/кг алендронат распределяется в мягкие ткани, затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой (показано в доклинических испытаниях на самцах крыс). У человека Vss — 28 л. Концентрация в плазме после приема внутрь в терапевтической дозе находилась ниже предела измерения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы — примерно 78%. Не метаболизируется в организме. После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг почечный Cl составлет 71 мл/мин, системный — не более 200 мл/мин. Концентрация в плазме после в/в инфузии снижается на 95% в течение 6 ч. Т1/2 терминальный составляет более 10 лет.

Применение[править]

Постклимактерический остеопороз, болезнь Педжета, паранеопластическая гиперкальциемия.

Алендроновая кислота: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Алендроновая кислота противопоказана при беременности и кормлении грудью

Алендроновая кислота: Побочные действия[править]

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области; редко - запор, диарея, метеоризм, дисфагия.

Со стороны обмена веществ: асимптоматическая гипокальциемия.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, эритема.

Прочие: головная боль, миалгия.

Взаимодействие[править]

При совместном применении ацетилсалициловая кислота может усиливать побочное действие алендроновой кислоты на ЖКТ. В клинических исследованиях отмечались случаи побочных эффектов со стороны верхних отделов ЖКТ у пациентов, получавших ежедневно алендроновую кислоту в дозах свыше 10 мг и одновременно с этим ЛС, содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Алендроновую кислоту можно применять пациентам, получающим НПВС.

Алендроновая кислота: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, не разжевывая, за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи, запивая только водой.

Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 мг/сут, для профилактики — 5 мг/сут.

При болезни Педжета — 40 мг/сут в течение 6 мес.

Меры предосторожности[править]

Таблетки алендроновой кислоты следует запивать только обычной водой, т.к. другие напитки (в т.ч. минеральная вода, кофе, чай, апельсиновый сок) снижают абсорбцию.

Для уменьшения раздражающего действия алендроновой кислоты на верхние отделы ЖКТ таблетку необходимо принимать сразу после утреннего подъема, запивая полным стаканом воды.

Не следует принимать таблетки алендроновой кислоты перед сном.

В течение 30 мин после приема алендроновой кислоты не рекомендуется занимать горизонтальное положение (прием перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Фосамакс: таблетки 10 и 70 мг. «Мерк Шарп и Доум»

Алендрокерн, Алендронат, Осталон, Остерепар, Теванат, Фороза

МКБ-10[править]