Алендроновая кислота/колекальциферол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Alendronic acid + Colecalciferol

Фармакологическая группа[править]

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Алендроновая кислота/колекальциферол - комбинированный препарат.

Фармакология[править]

Механизм действия

Алендроновая кислота

Являясь бисфосфонатом, локализуется в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани. Поскольку резорбция и образование костной ткани взаимосвязаны, образование также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к увеличению костной массы. Во время лечения формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота, оставаясь фармакологически неактивной (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).

Колекальциферол (витамин D3)

Увеличивает кишечную абсорбцию Ca2+ и фосфатов, регулирует их выведение почками, а так же регулирует концентрацию Ca2+ плазмы, влияет на формирование и резорбцию костной ткани.

Фармакокинетика

Алендроновая кислота

Биодоступность при приеме натощак за 2 ч до еды — 0,64% (у женщин) и 0,6% (у мужчин); при приеме за 1–1,5 ч до еды снижается на 40%. Кофе и апельсиновый сок снижает биодоступность алендроновой кислоты на 60%. Объем распределения — 28 л (исключая костную ткань). При приеме в терапевтических дозах концентрация алендроновой кислоты в плазме менее 5 нг/мл. Связь с белками — 78%. Почечный клиренс — 71 мл/мин (при дозе 10 мг в/в). Через 6 ч после в/в введения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. T1/2 — 72 ч, конечный T1/2 алендроновой кислоты — более 10 лет (отражает выведение из костной ткани). Выводится главным образом почками, незначительное количество — кишечником.

Колекальциферол (витамин D3)

Биодоступность 2800 ME колекальциферола в комбинации с алендроновой кислотой сходна с биодоступностью 2800 ME колекальциферола при изолированном приеме.

Применение[править]

Остеопороз в постменопаузе у женщин, остеопороз у мужчин.

Алендроновая кислота/колекальциферол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, гипокальциемия, мальабсорбция Ca2+, выраженный дефицит витамина D, гипопаратиреоз тяжелой степени, ХПН (КК менее 35 мл/мин), заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (стриктуры, ахалазия); неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 мин, детский возраст (до 18 лет), беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Алендроновая кислота/колекальциферол противопоказана при беременности и кормлении грудью.

Алендроновая кислота/колекальциферол: Побочные действия[править]

Частота: редко (1/10000 и менее 1/1000).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: редко — увеит, склерит, эписклерит.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, метеоризм, запор, диарея, кислая отрыжка, тошнота, изменение вкуса, гастрит; редко — эзофагит, эрозии пищевода, язва желудка (в т.ч. осложненная кровотечением), локальный остеонекроз челюсти, связанный с экстракцией зуба и/или локальной инфекцией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, оссалгия, артралгия; редко — мышечные судороги.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, эритема, фотосенсибилизация, зуд, тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: гиперчувствительность (включая крапивницу); редко — ангионевротический отек, преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, недомогание, редко — лихорадка), гипокальциемия, гипофосфатемия (снижение Ca2+ и фосфатов в сыворотке крови на 18% и 10% соответственно).

Взаимодействие[править]

Препараты кальция, антациды, напитки (в т.ч. минеральная вода) и др. ЛС нарушают всасывание препарата алендроновая кислота/колекальциферол, поэтому интервал между их приемом должен быть не менее 30 мин.

Прием преднизолона в дозе 20 мг 3 раза в день в течение 5 дней не изменяет биодоступность алендроновой кислоты.

В случае применения с гормонозаместительной терапией (эстроген + прогестин) безопасность и переносимость соответствуют таковым при применении каждого ЛС в отдельности.

Олестра, минеральные масла, орлистат, колестирамин, колестипол затрудняют всасывание витамина D.

Противосудорожные ЛС, циметидин, тиазидные диуретики ускоряют катаболизм витамина D.

Алендроновая кислота/колекальциферол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, утром, сразу после подъема с кровати, находясь в вертикальном положении (для снижения риска раздражения пищевода), натощак за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или ЛС (включая антациды, препараты Ca2+, витамины), не разжевывая и не рассасывая (во избежание образования язв слизистой оболочки полости рта и глотки), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной), по 1 таблетке препарата алендроновая кислота/колекальциферол 1 раз в неделю.

Меры предосторожности[править]

Алендроновая кислота/колекальциферол вызывает местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ, поэтому не рекомендуется разжевывать или рассасывать таблетки из-за возможного образования язв слизистой оболочки полости рта и глотки.

Побочные реакции в виде эзофагита, язвы или эрозии пищевода могут приводить к возникновению стриктур или перфорации пищевода. Остеонекроз челюсти чаще проявляется у онкологических больных, при лечении которых проводится в/в введение бисфосфонатов, химиотерапия, радиотерапия, прием ГКС.

До начала лечения необходимо скорректировать гипокальциемию, дефицит витамина D.

Препарат алендроновая кислота/колекальциферол восполняет недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

Для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (КК 35–60 мл/мин) коррекция доз препарата алендроновая кислота/колекальциферол не требуется.

Условия хранения[править]

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования[править]

Фосаванс Форте: таблетки 70 мг + 140 мкг; Merck Sharp & Dohme B.V. (Нидерланды)

МКБ-10[править]