Аллопуринол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

allopurinol

Фармакологическая группа[править]

Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты

Характеристика вещества[править]

Аллопуринол - гипоурикемическое средство, ингибитор ксантиноксидазы

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипоурикемическое, противоподагрическое.

Аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Аллопуринол уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение[править]

Профилактика подагрического артрита и подагрической нефропатии, профилактика и лечение вторичной гиперурикемии при противоопухолевой терапии, профилактика образования оксалатных камней в почках.

Аллопуринол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к аллопуринолу, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Аллопуринол противопоказан при беременности и кормлении грудью

Аллопуринол: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие[править]

Аллопуринол повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов.

Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние аллопуринола.

На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Аллопуринол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети < 10 лет: 10 мг/кг/сут в 2—3 приема или 200—300 мг/кв.м/сут в 2—4 приема, максимальная доза 600 мг/сут.

Другая схема

< 6 лет: 150 мг/сут в 3 приема.

6—10 лет: 300 мг/сут в 2—3 приема.

Дети > 10 лет и взрослые: > 300 мг/сут следует принимать в несколько приемов. Максимальная доза 800 мг/сут.

Противоопухолевая терапия: 600—800 мг/сут в 2—3 приема в течение 2—3 сут, начиная за 1—2 сут до химиотерапии или облучения.

Подагра: 200—300 мг/сут при легком течении; 400—600 мг/сут при тяжелом течении.

Меры предосторожности[править]

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Аллопуринол: таблетки 100 мг. «Органика»

Аллопуринол-Эгис: таблетки 100 мг и 300 мг. «Эгис»

МКБ-10[править]