Альфакальцидол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

alfacalcidol

Фармакологическая группа[править]

витамин D

Характеристика вещества[править]

Альфакальцидол - аналог витамина D3.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Альфакальцидол восполняет дефицит витамина D3. Играет важную роль в поддержании гомеостаза кальциевого и фосфорного обменов. Природный метаболит 1-альфа, 25-дигидроксивитамина D3 (кальцитриол) — активной формы витамина D, образующейся из витамина D3 в почках. Альфакальцидол способствует всасыванию кальция и фосфатов из просвета тонкой кишки, повышает их концентрацию в крови, увеличивает реабсорбцию кальция в почечных канальцах. Уменьшает остеомаляцию и способствует минерализации костной ткани. Альфакальцидол снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Обладает антирахитической активностью.

Альфакальцидол восстанавливает положительный кальциевый баланс при кальциевой мальабсорбции, снижая интенсивность костной резорбции, что способствует уменьшению частоты развития переломов. При курсовом применении альфакальцидол уменьшает костные и мышечные боли, связанные с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшает координацию движений.

Начало действия (гиперкальциемического) — через 6 ч, длительность — до 48 ч.

После приема внутрь альфакальцидол полностью всасывается в тонком кишечнике. Сmax в плазме достигается через 8–18 ч. Т1/2 из крови — 3 ч. В крови альфакальцидол связывается со специфическими альфа-глобулинами и транспортируется в печень, где превращается в активный метаболит — кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол). Мéньшая часть альфакальцидола метаболизируется в костной ткани. Не метаболизируется в почках (в отличие от природного витамина D), что позволяет назначать при дефиците витамина D у пациентов с почечной недостаточностью (эффект не зависит от гидроксилирования в почках). Продукты биотрансформации альфакальцидола выводятся почками и с желчью (примерно в одинаковом соотношении).

Применение[править]

Почечная остеодистрофия, гипопаратиреоз, хроническая гипокальциемия, семейная гипофосфатемия, рахит.

Альфакальцидол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, гиперкальциемия, гипервитаминоз D, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией (риск метастатической кальцификации; однако терапию витамином D можно начинать, как только сывороточный уровень фосфата стабилизируется).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности и лактации возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Альфакальцидол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы: общая слабость, утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренная боль в мышцах, костях, суставах.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, незначительное повышение концентрации ЛПВП; возможно развитие гиперфосфатемии (у пациентов с выраженным нарушением функции почек).

Со стороны ССС: тахикардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, рвота, изжога, боль в животе, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея, незначительное повышение активности печеночных ферментов.

Взаимодействие[править]

При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.

Индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные средства, в т.ч. фенитоин, барбитураты и др.) повышают метаболизм альфакальцидола, ингибиторы — снижают (возможно изменение его эффективности).

Колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина, минеральное масло — уменьшают всасывание альфакальцидола.

При совместном использовании альфакальцидола с антацидами или слабительными, содержащими магний, повышается риск развития гипералюминемии и/или гипермагниемии; при применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция, ЛС, содержащими витамин D и его производные — риск развития гиперкальциемии. Возможно совместное применение с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами разных групп при лечении остеопороза.

Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, глюкокортикоиды снижают эффект.

Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих ЛС и риск возникновения гиперфосфатемии.

Альфакальцидол: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, В/в

Дети: 0,25 мкг/сут.

Взрослые: Начальная доза 1 мкг/сут, при необходимости каждые 2—4 нед дозу повышают на 0,5 мкг до 2 мкг/сут, максимальная доза альфакальцидола 3 мкг/сут. Поддерживающая доза 0,25—1 мкг/сут.

Меры предосторожности[править]

В процессе лечения альфакальцидола необходим постоянный контроль концентрации кальция и фосфатов в крови (в начале лечения — 1–2 раза в неделю, при достижении оптимальной эффективной дозы альфакальцидола рекомендуется контролировать содержание кальция в плазме каждые 3–5 нед, концентрацию кальция в моче — каждые 1–3 мес), а также активности ЩФ (при хронической почечной недостаточности — еженедельно). При хронической почечной недостаточности требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии. При нормализации содержания ЩФ в плазме необходимо соответствующее снижение дозы альфакальцидола (во избежание развития гиперкальциемии).

Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности. Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.

Раствор для инъекций альфакальцидола следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.

В случае развития гиперкальциурии прием альфакальцидола прекращают, затем назначают в уменьшенных дозах. Не следует назначать одновременно с другими ЛС, содержащими витамин D или его производные. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у некоторых пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Альфа Д3-Тева: капсулы 0,25 мкг, 0.5 мкг и 1 мкг. «Тева»

Этальфа: капли для приема внутрь 2 мкг/мл; капсулы 0.25 и 1 мкг; раствор для внутривенного введения 2 мкг/мл. «Leo Pharma A/S (Дания)»

МКБ-10[править]