Амиодарон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

amiodarone

Фармакологическая группа[править]

Амиодарон - антиаритмическое средство класса III

Характеристика вещества[править]

Амиодарон обладает антиаритмическим и антиангинальным действиями.

Фармакология[править]

Механизм действия

Амиодарон блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени — кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Амиодарон увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Амиодарон обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, амиодарон может снижать сопротивление коронарных сосудов.

Фармакокинетика

Биодоступность амиодарона после приема внутрь составляет почти 50% (варьирует от 35 до 65%). Cmax достигается в плазме через 3–7 ч после приема однократной дозы амиодарона, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы — 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10–50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения амиодарона — через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Амиодарон имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Применение[править]

Угрожающие жизни желудочковые аритмии: рецидивирующая фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия с нестабильной гемодинамикой. Наджелудочковые тахикардии с опасно высокой ЧСС, в первую очередь, при синдроме WPW, если другие антиаритмические средства неэффективны.

Амиодарон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, AV-блокада, синдром синусовой недостаточности, выраженные нарушения проводимости, кардиогенный шок, дисфункция щитовидной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Амиодарон противопоказан при беременности и кормлении грудью

Амиодарон: Побочные действия[править]

Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва, гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз, фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония, периферические невропатии и/или миопатии, экстрапирамидный тремор, атаксия, черепно-мозговая гипертензия, ночные кошмары, брадикардия, асистолия, AV блокада, тошнота, рвота, нарушение функции печени, алопеция, эпидидимит, анемия, фотосенсибилизация, аллергические реакции.

Взаимодействие[править]

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии).

Колестирамин уменьшает T1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин — увеличивает.

Амиодарон усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови- для уменьшения риска нефротоксичности необходимо снижение дозы циклоспорина.

Амиодарон: Способ применения и дозы[править]

Дети, внутрь

Насыщающая амиодарона доза 10 мг/кг/сут или 450 мг/кв.м/сут в 1—2 приема в течение 4—14 сут, до прекращения аритмии или появления побочных эффектов. Затем дозу снижают до 5 мг/кг/сут или 225 мг/кв.м/сут в 1 прием в течение нескольких недель; поддерживающая доза 2,5 мг/кг/сут в 1 прием, принимают 5 сут в неделю.

Взрослые, внутрь

Желудочковые аритмии: насыщающая доза 800—1600 мг/сут амиодарона в 1—2 приема в течение 1—3 нед, затем 600—800 мг/сут в 1—2 приема в течение 1 мес; поддерживающая доза 400 мг/сут.

Наджелудочковые тахикардии: насыщающая доза амиодарона 600—800 мг/сут в 1—2 приема в течение 1—3 нед, затем 400 мг/сут в 1—2 приема в течение 3 нед; поддерживающая доза 100—400 мг/сут.

В/в

Насыщающая доза амиодарона 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2–3 раза в сутки, поддерживающая терапия — 10–20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

Меры предосторожности[править]

При длительном лечении амиодароном необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Амиодарон: инъекционный раствор 150 мг в ампулах 3 мл. «Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь)»

Амиодарон: таблетки 200 мг. «Органика»

Кордарон: таблетки 200 мг; инъекционный раствор 150 мг в ампулах 3 мл. «Sanofi-Aventis»

МКБ-10[править]