Амитриптилин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

amitriptyline

Фармакологическая группа[править]

Амитриптилин - трициклический антидепрессант

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие амитриптилина - тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

Амитриптилин ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении амитриптилин снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Амитриптилин блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь амитриптилин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30–60%, его метаболита — нортриптилина — 46–70%. Cmax амитриптилина в крови после приема внутрь достигается через 2,0–7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50–250 нг/мл, для нортриптилина — 50–150 нг/мл. Связывание с белками крови амитриптилина составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10–26 ч, у нортриптилина — 18–44 ч. В печени амитриптилин подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится амитриптилин почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях амитриптилин уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие амитриптилина развивается в течение 2–3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема амитриптилина после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение[править]

Депрессия, хроническая нейрогенная боль, нервная булимия.

Амитриптилин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Амитриптилин противопоказан при беременности.

На время лечения амитриптилином следует прекратить грудное вскармливание.

Амитриптилин: Побочные действия[править]

Обусловленные блокадой амитриптилином периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема амитриптилина).

Взаимодействие[править]

Амитриптилин несовместим с ингибиторами МАО. Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.

При одновременном применении амитриптилина с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении амитриптилина с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Амитриптилин: Способ применения и дозы[править]

Дети > 6 лет, внутрь: 25—50 мг/сут в несколько приемов, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 100 мг/сут в несколько приемов.

Взрослые

Внутрь: 30—100 мг/сут однократно на ночь или в несколько приемов, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут. По достижении эффекта дозу амитриптилина снижают до минимальной эффективной.

В/м: 20—30 мг 4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Во время лечения амитриптилином следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Амитриптилин: таблетки 25 мг. «Московский эндокринный завод (Россия)»

Амитриптилин Зентива: таблетки 25 мг. «Зентива»

Амитриптилин-АКОС: инъекционный раствор 20 мг в ампулах 2 мл. «Синтез ОАО (Россия)»

Амитриптилин Никомед: таблетки 10 мг, 25 мг и 50 мг. «Никомед»

МКБ-10[править]