Амоксициллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

amoxicillin

Фармакологическая группа[править]

Амоксициллин - антибиотик, пенициллин

Характеристика вещества[править]

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Амоксициллин разрушается пенициллиназой.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Амоксициллин ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Амоксициллин имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Амоксициллин не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме амоксициллина внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении амоксициллин быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание амоксициллина с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; амоксициллин накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 амоксициллина удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах амоксициллин определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение[править]

Инфекции, вызванные грамотрицательными (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis) и грамположительными (стрептококки, Enterococcus faecalis, стафилококки, не образующие бета-лактамаз) возбудителями: средний отит, синуситы, пневмония, бронхит, инфекции кожи, мочевых путей, профилактика инфекционного эндокардита.

Амоксициллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований амоксициллина у беременных женщин не проведено).

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Амоксициллин: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие[править]

Амоксициллин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие.

Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).

НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание амоксициллина.

Амоксициллин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в струйно и капельно. Перед назначением амоксициллина следует определить чувствительность выделенного возбудителя.

Режим дозирования амоксициллина определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекции.

Взрослым и детям старше 10 лет (массой тела более 40 кг) — внутрь, по 500 мг амоксициллина 3 раза в сутки (до 0,75–1 г 3 раза в сутки при тяжелых инфекциях); максимальная суточная доза — 6 г, детям амоксициллин назначают в виде суспензии, доза зависит от возраста, массы тела и тяжести инфекции.

Суточная доза амоксициллина для детей — 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема — 2–3 раза.

Меры предосторожности[править]

Лечение амоксициллином обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении амоксициллином необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии амоксициллином следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Амоксициллин: капсулы 250 мг и 500 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл во флаконах 60 мл. «Хемофарм»

Амоксициллин: таблетки 250 и 500 мг. «Биохимик (Россия)»

Амоксициллин Сандоз: таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг и 1000 мг. «Sandoz (Австрия)»

Флемоксин Солютаб: растворимые таблетки 125 мг, 250 мг, 375 мг, 500 мг, 750 мг и 1 г. «Astellas Pharma»

Амосин, Экобол

См. также: Амоксициллин/клавуланат

МКБ-10[править]