Ампициллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ampicillin

Фармакологическая группа[править]

Полусинтетический антибиотик, пенициллин

Характеристика вещества[править]

Ампициллин - полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения, кислотостабилен, разрушается пенициллиназой.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

Ампициллин ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Ампициллин активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме ампициллина внутрь из ЖКТ всасывается 30–40% дозы, Cmax ампициллина достигается через 1,5–2 ч. Относительно небольшая часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Ампициллин практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Ампициллин частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение[править]

Инфекции, вызванные стрептококками, пневмококками, стафилококками, не образующими бета-лактамазы, менингококками, гонококками (с пробенецидом, у взрослых), Listeria spp., некоторыми штаммами Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia. coli, Enterobacter spp. и Klebsiella spp.

Ампициллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии ампициллином превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения ампициллином следует прекратить грудное вскармливание.

Ампициллин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие[править]

Ампициллин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

При совместном применении ампициллина с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном использовании ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие).

Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Ампициллин: Способ применения и дозы[править]

Дети

Внутрь:

до 20 кг: 50—100 мг/кг/сут в 4 приема. Максимальная доза ампициллина 3 г/сут.

> 20 кг: 250—500 мг 4 раза в сутки.

В/м, в/в:

- Менингит

< 1 нед: 100—200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 2 введения.

От 1 нед до 1 мес: 200—400 мг/кг/сут, дозу разделяют на 3—4 введения.

> 1 мес: 300—400 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4—6 введений; максимальная доза 12 г/сут.

- Другие инфекции

< 1 нед: 50—150 мг/кг/сут, дозу ампициллина разделяют на 2 введения.

От 1 нед до 1 мес: 200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 3 введения.

> 1 мес: 100—400 мг/кг/сут, дозу ампициллина разделяют на 4—6 введений.

Взрослые

Внутрь: 250—500 мг 4 раза в сутки.

Неосложненная гонорея: 3,5 г, + пробенецид, 1 г, однократно.

В/м, в/в

- Менингит, сепсис: 8—12 г/сут, дозу ампициллина разделяют на 6—8 введений.

- Другие инфекции: 250—500 мг 4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

При курсовом лечении ампициллином необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48–72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении ампициллином больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ампициллина натриевая соль: порошок для приготовления инъекционного раствора 250 мг и 500 мг во флаконах. «Биохимик (Россия)»

Ампициллина тригидрат: таблетки 250 мг. «Синтез ОАО (Россия)»


См. также: Ампициллин/сульбактам

МКБ-10[править]