Ампициллин/сульбактам

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ampicillin/sulbactam

Фармакологическая группа[править]

Пенициллины в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Ампициллин/сульбактам - комбинированный препарат: пенициллин + ингибитор бета-лактамаз. Ампициллин/сульбактам - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив.

Фармакология[править]

Механизм и спектр действия

Ампициллин/сульбактам блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Ампициллин/сульбактам активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий. Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.

Фармакокинетика

Ампициллин/сульбактам проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в СМЖ резко возрастает. После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови. T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70–80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком. Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками главным образом в неизмененном состоянии и лишь около 25% в виде метаболитов.

Применение[править]

Инфекции кожи, подкожной клетчатки, органов брюшной полости, женских половых органов, вызванные образующими бета-лактамазы Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Enterobacter spp., некоторыми анаэробами, а также возбудителями, чувствительными к ампициллину.

Ампициллин/сульбактам: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ампициллин/сульбактам возможно применять при беременности и кормлении грудью

Ампициллин/сульбактам: Побочные действия[править]

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие[править]

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие, бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Ампициллин/сульбактам повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс), уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений прорыва.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию препарата ампициллин/сульбактам в плазме и увеличивают риск развития токсического действия. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Ампициллин/сульбактам: Способ применения и дозы[править]

В/м, в/в, в пересчете на ампициллин

Дети: 100—200 мг/кг/сут, дозу разделяют на 4 введения; максимальная доза 8 г/сут.

Взрослые: 1—2 г 3—4 раза в сутки; максимальная доза 8 г/сут.

Меры предосторожности[править]

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Сультасин: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г + 500 мг. «Синтез ОАО (Россия)»

МКБ-10[править]