Амфотерицин B

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

amphotericin B

Фармакологическая группа[править]

Амфотерицин B - противогрибковое средство

Характеристика вещества[править]

Амфотерицин B - полиеновый антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces nodosus. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерастворим в воде, эфире, этаноле, хлороформе. Амфотерицин B гигроскопичен, чувствителен к свету и высокой температуре. Легко инактивируется в кислой и щелочной средах.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.

Амфотерицин B связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.

Амфотерицин B практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1–5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5–2 мкг/мл. Связывание амфотерицина B с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), амфотерицин B проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены амфотерицин B обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

Применение[править]

Амфотерицин B: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения амфотерицина B у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Амфотерицин B: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, понижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).

Прочие: повышение температуры тела, озноб, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции — першение в горле, кашель, насморк; при местном применении — возможны аллергические реакции.

Взаимодействие[править]

Амфотерицин B может усилить эффект сердечных гликозидов и курареподобных миорелаксантов. Амфотерицин B несовместим с нефротоксичными антибиотиками и противоопухолевыми препаратами.

Амфотерицин B: Способ применения и дозы[править]

В/в инфузия

Разводят в 5% глюкозе до концентрации 100 мкг/мл. Длительность инфузии 2—6 ч.

Дети: пробная доза 100 мкг/кг (максимальная доза 1 мг) в течение 30—60 мин; начальная доза 250 мкг/кг 1 раз в сутки. Затем дозу амфотерицина B ежедневно увеличивают на 250 мкг/кг до максимальной — 1 мг/кг/сут; поддерживающая доза 0,25—1 мг/кг 1 раз в сутки или 1—1,5 мг/кг через день. Общая доза амфотерицина B 1,5—2 г за 6—10 нед.

Взрослые: пробная доза 1 мг в течение 20—30 мин; начальная доза 250 мкг/кг 1 раз в сутки. Затем дозу увеличивают амфотерицина B ежедневно до максимальной — 1,5 мг/кг/сут, при угрожающих жизни инфекциях начальная доза 1—1,5 мг/кг/сут; поддерживающая доза 0,25—1 мг/кг 1 раз в сутки или 1,5 мг/кг через день. Общая доза амфотерицина B 1—4 г за 4—10 нед.

Интратекально

Дети: начинают с 25—100 мкг каждые 48—72 ч, затем дозу увеличивают до максимальной — 500 мкг.

Взрослые: начинают с 25—300 мкг каждые 48—72 ч, затем дозу увеличивают до максимальной — 1 мг.

Обработка рта, дети и взрослые: 1 мл (100 мг) 4 раза в сутки.

Перитонеальный диализ, дети и взрослые: 1—2 мг/л диализирующего раствора с одновременной в/в инфузией низких доз амфотерицина B или без нее. Общая доза 2—10 мг/кг за 7—14 сут.

Промывание мочевого пузыря, дети и взрослые: 50 мг разводят в 1 л стерильной воды, вводят непрерывно 1 л/сут в течение 2—7 сут.

Меры предосторожности[править]

Для уменьшения выраженности побочных явлений амфотерицина B назначают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови.

При появлении симптомов анемии лечение амфотерицином В следует прекратить.

Условия хранения[править]

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–10 °C.

Торговые наименования[править]

Амфотерицин B: порошок для приготовления раствора для инфузий 50000 ЕД. «Синтез ОАО (Россия)»

МКБ-10[править]