Аскорбиновая кислота

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

ascorbic acid

Фармакологическая группа[править]

витамин C

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм действия

Аскорбиновая кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Аскорбиновая кислота регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Аскорбиновая кислота поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Аскорбиновая кислота пктивирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Аскорбиновая кислота улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Аскорбиновая кислота тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Фармакокинетика

Аскорбиновая кислота всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Аскорбиновая кислота легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Аскорбиновая кислота метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

Применение[править]

Профилактика и лечение цинги, простуды, закисление мочи.

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Аскорбиновая кислота: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью

Аскорбиновая кислота: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Взаимодействие[править]

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина.

Аскорбиновая кислота улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности.

Аскорбиновая кислота увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма.

Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.

Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС.

Аскорбиновая кислота: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в, п/к

Суточная потребность, дети и взрослые:

< 6 мес: 30 мг.

6—12 мес: 35 мг.

1—3 лет: 40 мг.

4—10 лет: 45 мг.

11—14 лет: 50 мг.

> 14 лет и взрослые: 60 мг.

Дети

Цинга: 100—300 мг/сут  2 нед.

Закисление мочи: 500 мг 3—4 раза в сутки

Взрослые

Цинга: 200—500 мг/сут  2 нед.

Закисление мочи: 1—3 г 3—4 раза в сутки.

Профилактика и лечение простуды: 1—3 г/сут.


Интравагинально — 1 вагинальную таблетку вводят во влагалище перед сном, курс лечения — 6 дней, возможны повторные курсы.

Меры предосторожности[править]

При назначении в/в растворов аскорбиновая кислоты следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы аскорбиновая кислоты пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Асвитол: таблетки жевательные 200 мг; Фармстандарт-Лексредства (Россия)

Аскорбиновая кислота: инъекционный раствор 100 мг в ампулах 2 мл. «Биохимик (Россия)»

Аскорбиновая кислота: порошок для приготовления инъекционного раствора 50 мг в ампулах; таблетки 100 мг с глюкозой; драже 50 мг. «УфаВита»

Витамин C: растворимые таблетки 250 мг и 1 г. «Хемофарм»

Вагинорм-С: таблетки вагинальные 250 мг; Artesan Pharma (Германия)


См. также: Ацетилсалициловая кислота/аскорбиновая кислота; Железа (II) сульфат/аскорбиновая кислота; Железа (II) сульфат/аскорбиновая кислота/витамины группы B/фолиевая кислота; Железа (II) сульфат/аскорбиновая кислота/фолиевая кислота; Парацетамол/аскорбиновая кислота; Парацетамол/аскорбиновая кислота/хлорфенамин; Парацетамол/аспирин/кофеин/аскорбиновая кислота; Парацетамол/фенилэфрин/кофеин/терпингидрат/аскорбиновая кислота; Парацетамол/фенирамин/аскорбиновая кислота; Хлоргексидин/аскорбиновая кислота

МКБ-10[править]