Атенолол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

atenolol

Фармакологическая группа[править]

Атенолол - бета-адреноблокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм действия

Фармакологическое действие атенолола - антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

Атенолол cелективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, атенолол ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Атенолол урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект атенолола проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2–4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие атенолола продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Атенолол уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, атенолол удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Атенолол незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

Фармакокинетика

После приема атенолола внутрь всасывается около 50% дозы, у пожилых людей — несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы атенолола - 6–16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Атенолол практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T1/2 — 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 атенолола и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при Cl креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 (необходимо уменьшение доз).

Применение[править]

Артериальная гипертония, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, алкогольная абстиненция.

Атенолол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин), синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II–III степени, артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.), острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

На время лечения атенололом следует прекратить грудное вскармливание.

Атенолол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие[править]

Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие атенолола (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности).

Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект атенолола, инсулин и другие противодиабетические средства — гипогликемию.

НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект атенолола. Всасывание увеличивают — симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные ЛС, антациды — замедляют всасывание атенолола.

Циметидин тормозит метаболизм атенолола.

Атенолол пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС.

Атенолол несовместим с ингибиторами МАО.

Атенолол: Способ применения и дозы[править]

Дети, внутрь: 1—2 мг/кг 1 раз в сутки.

Взрослые

- Внутрь:

Артериальная гипертония: 50 мг атенолола 1 раз в сутки; при необходимости дозу повышают до 100 мг/сут; дозы > 100 мг/сут не оказывают дополнительного эффекта.

Стенокардия: 50 мг атенолола 1 раз в сутки; при необходимости дозу повышают до 100 мг/сут, в некоторых случаях до 200 мг/сут.

В/в и внутрь, инфаркт миокарда: 5 мг атенолола в/в струйно в течение 5 мин; при необходимости повторяют через 10 мин. При хорошей переносимости назначают внутрь по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки в течение 6—9 сут.

Меры предосторожности[править]

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии атенололом следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

С осторожностью применять атенолол во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии атенололом рекомендуется исключить прием алкоголя.

У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы атенолол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу атенолола или прекратить лечение.

Прекращать терапию атенололом следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены атенолола находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Атенолол: таблетки 50 мг и 100 мг. «Синтез ОАО (Россия)»

Атенолол: таблетки 25, 50 мг и 100 мг. «BELUPO d.d. (Республика Хорватия)»

Атенолол: таблетки 50 мг. «Акрихин»

Атенолол Никомед: таблетки 50 мг и 100 мг. «Никомед»


См. также: Атенолол/хлорталидон

МКБ-10[править]