Атракурия безилат

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

atracurium besilate

Фармакологическая группа[править]

Атракурия безилат - недеполяризующий блокатор нервно-мышечного проведения, миорелаксант

Характеристика вещества[править]

Атракурия безилат - высокоселективный недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия.

Фармакология[править]

Фармакодинамика

Фармакологическое действие - н-холинолитическое, миорелаксирующее, недеполяризующее.

Атракурия безилат - блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса и препятствует связыванию с ними ацетилхолина по типу конкурентного антагонизма и деполяризации мембран клеток скелетных мышц. Атракурия безилат угнетает нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Вызывает быстрый и легкообратимый миорелаксантный эффект. Действие развивается в течение 1–2 мин; после в/в введения в дозах 0,4–0,5 и 0,5–0,6 мг/кг интубация возможна через 2–2,5 и 1,5 мин соответственно. Максимальный эффект атракурия безилата при введении доз в интервале 0,11–0,6 мг/кг достигается через 1,7–10 мин и зависит от вводимой дозы (после дозы 0,4–0,5 мг/кг — через 3–5 мин). Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95%, — 0,26 мг/кг. Длительность эффекта дозы 0,3–0,6 мг/кг атракурия безилата при сбалансированной анестезии составляет 15–35 мин; продолжительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинэстеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Обладает незначительной кумулятивной способностью, продолжительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение атракурия безилатана фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15–25 мин (интервалы несколько удлиняются при сочетании с изофлураном или энфлураном). Восстановление нервно-мышечной передачи на 25% происходит через 35–45 мин и на 95% через 60–70 мин после проведения сбалансированной анестезии или спустя 40 мин от начала процесса восстановления при ингаляционной анестезии. Способствует умеренному высвобождению гистамина. Оказывает гипотензивное действие. В терапевтических дозах атракурия безилат не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, величину внутриглазного давления, не вызывает седативного и амнестического эффекта, злокачественной гипертермии.

Атракурия безилат в высокой степени связывается с белками плазмы. Распределение после в/в введения осуществляется за 2–3,4 мин. Атракурия безилат плохо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Биотрансформируется путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы крови и спонтанно, посредством неферментативного пассивного превращения в неактивную форму (элиминация Хоффмана). Главный метаболит — лауданозин — не обладает миорелаксирующей активностью, но вызывает гипотензию. Выводится в течение 20 мин с мочой (около 90% в виде метаболитов) и с желчью (менее 10% в неизмененном виде). Не кумулирует. У пожилых пациентов незначительно понижается общий клиренс атракурия безилата и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.

Применение[править]

Интубация трахеи, миорелаксация при операциях и ИВЛ.

Атракурия безилат: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, в т.ч. к мивакурия хлориду и другим миорелаксантам — производным бензилизохинолина; миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Возможно, если ожидаемый эффект применения атракурия безилата превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Атракурия безилат: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: обусловлены высвобождением гистамина — гиперемия кожи вследствие вазодилатации (5%), эритематозные высыпания (0,5%), крапивница, зуд (0,2%), бронхоспазм с бронхиальной гиперсекрецией (0,2%), ларингоспазм, анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная артериальная гипертензия (2,1%) или гипотензия (1,9%), тахикардия (2,1%) или брадикардия (0,6%), вплоть до остановки сердца.

Прочие: одышка, неадекватная дозе по силе или длительности блокада нервно-мышечной передачи, редко — судороги (на фоне интенсивной терапии травмы головы, отека мозга, гипоксической энцефалопатии, вирусного энцефалита, уремии).

Взаимодействие[править]

Усиливают и пролонгируют эффект атракурия безилата ингаляционные общие анестетики: диэтиловый эфир, галотан (на 20%), изофлуран и энфлуран (на 35%), кетамин, бензогексоний, хлорпромазин, пропранолол, некоторые антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, линкомицин, клиндамицин, спектиномицин), соли магния, включая сульфат (при парентеральном введении), прокаинамид, хинидин, лидокаин и другие антиаритмические средства, диуретики (тиазидные, фуросемид, маннит, ацетазоламид), препараты лития (при длительном введении).

Атракурия безилат увеличивает риск развития брадикардии и/или гипотензии на фоне наркотических анальгетиков. Вызывает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина.

Атракурия безилат фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце и вводить в/в одновременно) с барбитуратами, включая тиопентал-натрий, и щелочными растворами препаратов (возможно изменение кислого рН раствора атракурия, его инактивация или преципитация свободной кислоты).

Атракурия безилат: Способ применения и дозы[править]

Дети > 1 мес и взрослые, в/в: начальная доза 300—500 мкг/кг, поддерживающая доза 80—100 мкг/кг каждые 20—45 мин или постоянная инфузия 200—500 мкг/кг/ч.

Меры предосторожности[править]

Раствор атракурия безилата медленно теряет активность (приблизительно на 6% в год) в условиях хранения при 5 °C. Около 5% активности утрачивается в течение 1 мес при температуре 25 °C (может использоваться, если содержался при комнатной температуре постоянно, но не более 14 дней), не замораживать.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).

Торговые наименования[править]

Тракриум: инъекционный раствор 10 мг/мл в ампулах 2,5 мл и 5 мл. «Глаксо Вэллком»

МКБ-10[править]