Ацетазоламид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

acetazolamide

Фармакологическая группа[править]

Диуретики

Характеристика вещества[править]

Ацетазоламид - диуретик, ингибитор карбоангидразы

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - ингибирующее карбоангидразу, диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое.

Ацетазоламид избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na+, K+, не влияет на экскрецию ионов Cl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.

Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.

Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.

При приеме внутрь ацетазоламид хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2 ч. Ацетазоламид проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия — до 12 ч.

Применение[править]

Ацетазоламид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфонамидам), гипонатриемия, гипокалиемия, недостаточность надпочечников, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ацетазоламид не рекомендуется при беременности (особенно в I триместре).

На время лечения ацетазоламидом следует прекратить грудное вскармливание.

Ацетазоламид: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкуса, проходящая близорукость, дезориентация, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, мелена, печеночная недостаточность.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз и нарушение электролитного баланса (при длительном применении).

Прочие: крапивница, повышенная чувствительность к свету, полиурия, гематурия, глюкозурия.

Взаимодействие[править]

Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Ацетазоламид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые

- Отеки: 250–375 мг ацетазоламида в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом.

- Высотная болезнь, внутрь: 250 мг каждые 8—12 ч.

- Глаукома: дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы ацетазоламида — по 125–250 мг 1–3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем — перерыв 2 дня.

Меры предосторожности[править]

Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

Не следует применять ацетазоламид во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Диакарб: таблетки 250 мг. «Польфарма»

МКБ-10[править]