Ацетилцистеин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

acetylcysteine

Фармакологическая группа[править]

Ацетилцистеин - муколитическое средство, антидот парацетамола

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие ацетилцистеина - муколитическое, отхаркивающее, детоксицирующее.

За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

Ацетилцистеин разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить «затопление» легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Ацетилцистеин увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Ацетилцистеин обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях.

При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается, однако биодоступность низкая — не более 10% (при «первом прохождении» через печень дезацетилируется с образованием цистеина), Cmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T1/2 ацетилцистеина при приеме внутрь — 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится ацетилцистеин в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

Применение[править]

Вязкая мокрота, затруднение отхождения мокроты при ХОЗЛ, послеоперационных осложнениях и муковисцидозе, подготовка к бронхоскопии, отравление парацетамолом (в качестве антидота).

Ацетилцистеин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии ацетилцистеином превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения ацетилцистеином следует прекратить грудное вскармливание.

Ацетилцистеин: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, ощущение переполнения желудка, стоматит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов).

Прочие: сонливость, лихорадка; редко — шум в ушах; рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, ринорея (при ингаляционном применении); жжение в месте инъекции (при парентеральном применении).

Взаимодействие[править]

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса (не следует применять одновременно).

При совместном применении ацетилцистеина с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов (интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч).

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Ацетилцистеин фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. При контакте с металлами, резиной ацетилцистеин образует сульфиды с характерным запахом.

Ацетилцистеин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/в, в/м, ингаляционно, эндобронхиально, местно.

Внутрь, взрослым

По 400–600 мг/сут в 2–3 приема. Разовая доза ацетилцистеина для детей зависит от возраста.

В/в или в/м, взрослым

По 300 мг 1 раз в сутки, детям от 6 до 14 лет — по 150 мг 1 раз в сутки, детям в возрасте до 6 лет предпочтительно проведение пероральной терапии, однако при наличии показаний и необходимости парентерального введения суточная доза ацетилцистеина составляет 10 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 1 года в/в введение возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Ингаляционно

По 2–5 мл 20% раствора 3–4 раза в день (в течение 15–20 мин).

Местно

Для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру — 1,5–3 мл 10% раствора).

Меры предосторожности[править]

У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

АЦЦ: гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг, 200 мг и 600 мг в пакетиках; сироп 20 мг/мл. «Sandoz»

АЦЦ 100: таблетки шипучие 100 мг. «Sandoz»

АЦЦ 200: таблетки шипучие 200 мг. «Sandoz»

АЦЦ Лонг: таблетки шипучие 600 мг. «Sandoz»

АЦЦ инъект: таблетки шипучие 600 мг. «Sandoz»

Флуимуцил: растворимые таблетки 600 мг; гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг в пакетиках; инъекционный раствор 300 мг в ампулах 3 мл. «Замбон»

МКБ-10[править]