Базиликсимаб

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

basiliximab

Фармакологическая группа[править]

Иммунодепрессанты, моноклональное антитело

Характеристика вещества[править]

Базиликсимаб - иммунодепрессивное средство, представляет собой химерное моноклональное антитело мыши и человека.

Фармакология[править]

Механизм действия

Базиликсимаб специфически связывается и блокирует альфа-цепочку рецептора интерлейкина-2 (ИЛ-2Rα), который известен как антиген CD25 на поверхности активированных Т-лимфоцитов. Действуя как антагонист рецептора ИЛ-2Rα, базиликсимаб конкурентно ингибирует активацию лимфоцитов, опосредованную интерлейкином 2 и являющуюся основным путем формирования клеточного иммунного ответа, который играет важнейшую роль в процессах отторжения. Таким образом, циркулируя в крови, базиликсимаб нарушает иммунный ответ на воздействие чужеродного антигена.

Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 20 мг Сmax — (7,1±5,1) мг/л. Значения Cmax и AUC базиликсимаба возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения базиликсимаба в равновесном состоянии — (8,6±4,1) л, терминальный Т1/2 — (7,2±3,2) дня, общий клиренс — (41±19) мл/ч. Т1/2 базиликсимаба не зависит от возраста (в диапазоне 20–69 лет), пола, расовой принадлежности. У детей (1–11 лет, n=25) объем распределения — (4,8±2,1) л, Т1/2 — (9,5±4,5) дня, клиренс — (17±6) мл/ч, у подростков (12–16 лет, n=14) объем распределения — (7,8±5,1) л, Т1/2 — (9,1±3,9) дня, клиренс — (31±19) мл/ч.

Применение[править]

Профилактика отторжения пересаженной почки.

Базиликсимаб: Противопоказания[править]

Повышенная чувствительность к базиликсимабу.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективные методы контрацепции перед началом терапии базиликсимабом, а также в течение 4 мес после ее окончания.

Неизвестно, выделяется ли базиликсимаб с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Базиликсимаб: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: ≥10% — запор, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; 3–10% — эзофагит, метеоризм, гастроэнтерит, желудочно-кишечное кровотечение, гиперплазия десен, мелена, язвенный стоматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥10% — тремор, головная боль, инсомния; 3–10% — астения, недомогание, головокружение, нейропатия, гипестезия, парестезия, ажитация, тревога, депрессия, катаракта, конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: ≥10% — гипертензия, анемия; 3–10% — усугубление гипертензии, гипотензия, стенокардия, сердечная недостаточность, боль в груди, аритмия, фибрилляция предсердий, тахикардия, сосудистые заболевания, гематома, геморрагия, пурпура, тромбоцитопения, тромбоз, полицитемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: ≥10% — одышка, инфекции верхних дыхательных путей; 3–10% — бронхит, бронхоспазм, кашель, фарингит, пневмония, заболевания легких, отек легких, ринит, синусит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 3–10% — боль в спине, миалгия, артралгия, артропатия, переломы, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: ≥10% — инфекции мочевыводящих путей; 3–10% — отек гениталий, импотенция, альбуминурия, заболевания мочевого пузыря, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, повышение небелкового азота, олигурия, нарушение функции почек, тубулярный некроз почки, заболевания мочеточников, задержка мочи.

Со стороны кожных покровов: ≥10% — акне, хирургические раневые осложнения; 3–10% — herpes simplex, herpes zoster, гипертрихоз, кожные заболевания, изъязвление кожи.

Аллергические реакции: 3–10% — зуд, сыпь, отек лица, генерализованный отек.

Прочие: ≥10% — болевой синдром, периферические отеки, лихорадка, вирусная инфекция, гиперкалиемия/гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия, гиперурикемия; 3–10% — случайная травма, инфекция, монилиаз, отек ног, озноб, сепсис, ацидоз, дегидратация, гиперкальциемия/гипокальциемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия, гипогликемия, гипомагниемия, гипопротеинемия, повышение массы тела, киста.

Малигнизация

В контролируемых клинических испытаниях при трансплантации почки значимого увеличения числа злокачественных лимфопролиферативных заболеваний у пациентов на фоне базиликсимаба не наблюдалось (частота составляла <1%). Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии.

Инфекции

Общее число цитомегаловирусных инфекций было сходным у пациентов на фоне базиликсимаба (17%) и плацебо (15%), получавших двойную или тройную иммуносупрессивную терапию. Однако у пациентов с режимом тройной иммуносупрессивной терапии частота тяжелой цитомегаловирусной инфекции была выше (11%), чем в группе плацебо (5%).

Взаимодействие[править]

В клинических исследованиях базиликсимаба при совместном назначении с другими иммунодепрессантами (в т.ч. азатиоприн, кортикостероиды, циклоспорин, микофенолата мофетил) случаев взаимодействия не зарегистрировано.

Базиликсимаб: Способ применения и дозы[править]

Базиликсимаб вводится внутривенно.

Дети < 40 кг: 10 мг базиликсимаба за 2 ч до трансплантации, затем 10 мг через 4 сут после трансплантации.

Дети свыше 40 кг и взрослые: 20 мг базиликсимаба за 2 ч до трансплантации, затем 20 мг через 4 сут после трансплантации.

Меры предосторожности[править]

В настоящее время не применялось повторное введение базиликсимаба после начального курса терапии, поэтому степень риска такого введения неизвестна.

Условия хранения[править]

При температуре 2–8 °C. После приготовления — 24 ч (при температуре 2–8 °C) и 4 ч (при температуре 15–25 °C)

Торговые наименования[править]

Симулект: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; Novartis Pharma (Швейцария)

МКБ-10[править]