Баклофен

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

baclofen

Фармакологическая группа[править]

Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу

Характеристика вещества[править]

Баклофен - агонист ГАМК, миорелаксант

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - миорелаксирующее, антиспастическое.

Баклофен стимулирует ГАМКБ-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.

При приеме внутрь баклофен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками — 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% баклофена биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T1/2 — 2,5–4 ч. Выводится баклофен преимущественно почками (70–80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Применение[править]

Внутрь

Спастичность при рассеянном склерозе и других поражениях спинного мозга, невралгия тройничного нерва, поздние нейролептические гиперкинезы.

Интратекально

Выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

Баклофен: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к баклофену, эпилепсия, судороги (в анамнезе), болезнь Паркинсона, психозы, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Баклофен противопоказан при беременности.

На время лечения баклофеном следует прекратить грудное вскармливание.

Баклофен: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, усталость, спутанность сознания, нарушение равновесия, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: отвращение к пище, извращение вкуса, тошнота, рвота, запор/диарея, диспептические явления, боль в животе.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.

Со стороны респираторной системы: ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.

Прочие: мышечная боль, кожная сыпь, зуд, отек стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.

Взаимодействие[править]

При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.

Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

Баклофен: Способ применения и дозы[править]

Внутрь

Дети:

2—7 лет: начальная доза 3—5 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу баклофена повышают на 5—15 мг/сут каждые 3 сут, максимальная доза 40 мг/сут.

≥ 8 лет: 5 мг 3 раза в сутки, максимальная доза 60 мг/сут.

Взрослые: 5 мг 3 раза в сутки; при необходимости дозу баклофена повышают на 5 мг каждые 3 сут, максимальная доза 80 мг/сут.

Интратекально, дети и взрослые

Пробная доза баклофена 50—100 мкг 1 раз в сутки, дозу повышают постепенно, на 25 мкг/сут.

При эффективности устанавливают имплантируемый дозатор. Суточная доза баклофена при инфузии через дозатор равна удвоенной пробной дозе.

Меры предосторожности[править]

Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.

Не следует применять баклофен во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Баклосан: таблетки 10 мг и 25 мг. «Польфарма»

Лиорезал Интратекальный: раствор для интратекального введения 0.05 и 2 мг/мл; Novartis Pharma (Швейцария)

МКБ-10[править]