Беклометазон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

beclometasone

Фармакологическая группа[править]

Глюкокортикостероиды

Характеристика вещества[править]

Беклометазон - глюкокортикоид для ингаляционного применения

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое, противоастматическое.

Беклометазон обладает выраженной глюкокортикоидной и слабой минералокортикоидной активностью. При эндобронхиальном введении беклометазон тормозит миграцию и активацию клеток, участвующих в аллергическом воспалительном процессе (альвеолярные макрофаги), уплотняет базальную мембрану эпителия, уменьшает секрецию слизи бокаловидными клетками, снижает число тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, восстанавливает ее чувствительность к адреномиметикам.

После интраназального применения беклометазон быстро всасывается через слизистую оболочку носа. Часть введенного беклометазона проглатывается. Абсорбция из ЖКТ низкая. Большая часть попавшей в ЖКТ дозы беклометазона инактивируется при «первом прохождении» через печень.

Системная абсорбция беклометазона возможна при любой форме введения (эндобронхиальной, интраназальной, ингаляциях через рот). Степень связывания с белками плазмы крови — 87%. Гидролизуется беклометазон соответствующими эстеразами в печени, легочной и других тканях с образованием беклометазона 17-монопропионата и свободного беклометазона, обладающих слабой противовоспалительной активностью. Основной путь экскреции беклометазона (вне зависимости от способа введения) как неизмененного препарата, так и его полярных метаболитов — с фекалиями, 12–15% экскретируется с мочой.

Терапевтический эффект беклометазона развивается через 4–5 дней от начала лечения и достигает максимума в течение нескольких недель.

Применение[править]

Бронхиальная астма (ингаляционно). Круглогодичный и сезонный аллергический ринит, полипоз носа (интраназально).

Беклометазон: Противопоказания[править]

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Беклометазон противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения беклометазоном следует прекратить грудное вскармливание.

Беклометазон: Побочные действия[править]

При ингаляциях:

Охриплость голоса, ощущение першения в горле, приступы чиханья, кашель, парадоксальный бронхоспазм (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильная пневмония; аллергические реакции, кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при использовании в высоких дозах — более 400 мкг/сут), проходящий при проведении местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

При интраназальном применении:

Боль в полости носа и горле, сухость и раздражение слизистой оболочки полости носа и верхних дыхательных путей, чиханье, кашель; инфекции носоглотки, вызванные грибковой флорой, ринорея, носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки; редко — атрофия слизистой оболочки.

Системные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, боль в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, повышение внутриглазного давления, снижение вкусовых ощущений, неприятный привкус во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, возможна задержка роста у детей (при длительном применении).

Взаимодействие[править]

Беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Бета-адреномиметики усиливают противовоспалительные свойства беклометазона (увеличивают проникновение его в дистальные отделы бронхов).

Эфедрин ускоряет метаболизм беклометазона.

Индукторы ферментов микросомального окисления (в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность бетаметазона.

Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин, глюкокортикоиды для перорального приема усиливают действие беклометазона.

Беклометазон: Способ применения и дозы[править]

Ингаляции через рот

Дети 6—12 лет: 1—2 ингаляции (50—100 мкг) 3—4 раза в сутки, максимальная доза 10 ингаляций в сутки.

Взрослые: 2—4 ингаляции (100—250 мкг) 2 раза в сутки, максимальная доза беклометазона 20 ингаляций в сутки.

Дозированный аэрозоль в нос

Дети > 6 лет и взрослые: 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю 2-4 раза в сутки.

Меры предосторожности[править]

Нельзя применять беклометазон для купирования острого астматического приступа. В случае развития острого приступа астмы в ответ на применение беклометазона, его следует немедленно отменить. При признаках гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности следует продолжать ингаляции, но обязательно контролировать уровень базального кортизола в плазме крови (функция гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы обычно нормализуется через 1–2 дня). Такой же контроль нужен при использовании высоких доз беклометазона (1500 мкг и более). Необходимо избегать попадания препарата в глаза. При умеренном и выраженном бронхообструктивном синдроме рекомендуется за 15–20 мин до ингаляции использовать бронходилататоры.

Эффективность лечения беклометазоном аллергического ринита, сопровождающегося обильными слизистыми выделениями и выраженным отеком носовых ходов, повышается при одновременном применении сосудосуживающих средств. Для снижения вероятности возникновения ротоглоточного кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При стероидзависимой астме следует использовать высокие дозы (более 1000 мкг в сутки) беклометазона. Перевод больных бронхиальной астмой с глюкокортикоидов системного действия на ингаляционные формы беклометазона дипропионата необходимо осуществлять постепенно: недопустима одномоментная отмена или слишком быстрое снижение дозы.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Беклазон Эко: дозированный аэрозоль 50 мкг/доза, 100 мкг/доза и 250 мкг/доза во флаконах 200 доз. «Тева»

Беклазон Эко Легкое Дыхание: аэрозоль для ингаляций, активируемый вдохом (легкое дыхание) 50, 100 и 250 мкг/доза во флаконах 200 доз. «Тева»

Беклометазон Орион Фарма: спрей назальный дозированный 50 и 100 мкг/доза. «Орион Корпорейшн»

Кленил: аэрозоль для ингаляций дозированный 50, 100 и 250 мкг/доза; Chiesi Farmaceutici (Италия)

Кленил УДВ: суспензия для ингаляций 400 мкг/мл; Chiesi Farmaceutici (Италия)

Насобек: спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. «Тева»

МКБ-10[править]