Бензатина бензилпенициллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

benzathine benzylpenicillin

Фармакологическая группа[править]

антибиотик, пенициллин

Характеристика вещества[править]

Бензатина бензилпенициллин - природный антибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Бензатина бензилпенициллин нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. Cmax достигается через 12–24 ч после инъекции. На 14-й день после введения 2,4 млн ЕД (1 ЕД — 0,6 мкг) концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл. Связывание с белками плазмы — 40–60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани — слабая. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Применение[править]

Стрептококковые фарингит и ангина, профилактика дифтерии, эризипелоид, профилактика ревматизма, сифилис, беджель, пинта, фрамбезия.

Бензатина бензилпенициллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Бензатина бензилпенициллин: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия, боль в суставах, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.

Прочие: головная боль, стоматит, глоссит; местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические невриты; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие[править]

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое.

Бензатина бензилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.

Бензатина бензилпенициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензатина бензилпенициллин: Способ применения и дозы[править]

В/м. Благодаря медленному всасыванию концентрация в крови не снижается до 2—4 нед. Повышение дозы не усиливает антибактериальный эффект, а увеличивает его продолжительность.

Стрептококковые фарингит и ангина

Дети: 25 000 ед/кг однократно, максимальная доза 1 200 000 ед.

Взрослые: 1 200 000 ед однократно.

Профилактика ревматизма

Дети: 25 000 ед/кг 1 раз в 3—4 нед; максимальная доза 1 200 000 ед.

Взрослые: 1 200 000 ед 1 раз в 3—4 нед или 600 000 ед 2 раза в месяц.

Ранний сифилис

Дети: 50 000 ед/кг однократно; максимальная доза 2 400 000 ед.

Взрослые: 2 400 000 ед однократно.

Поздний сифилис

Дети: 50 000 ед/кг 1 раз в неделю в течение 3 нед, максимальная доза 2 400 000 ед.

Взрослые: 2 400 000 ед 1 раз в неделю в течение 3 нед.

Меры предосторожности[править]

Бензатина бензилпенициллин вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии и ишемии. При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы. При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее ощущение угнетенности, тревоги и нарушение зрения (синдром Уанье).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Бициллин-1: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД; Синтез ОАО (Россия)

МКБ-10[править]