Бензилпенициллин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

benzylpenicillin

Фармакологическая группа[править]

Антибиотики-пенициллины

Характеристика вещества[править]

Бензилпенициллин - природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Бензилпенициллин нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов.

Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных бактерий (штаммы Staphylococcus spp. не образующие пенициллиназу, Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp., а также в отношении грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Spirochaeta spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

При в/м введении натриевой и калиевой солей бензилпенициллина Cmax в крови достигается через 30–60 мин, через 3–4 ч в крови обнаруживаются следы антибиотика. Бензилпенициллина новокаиновая соль медленно всасывается и оказывает пролонгированное действие; после однократной инъекции в виде суспензии терапевтическая концентрация пенициллина в крови сохраняется до 12 ч. Связывание с белками крови составляет 60%. Бензилпенициллин хорошо проникает в органы, ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора, простаты. При воспалении мозговых оболочек проходит через ГЭБ. При закапывании в конъюнктивальный мешок в терапевтических концентрациях обнаруживается в строме роговицы (во влагу передней камеры при местном применении практически не проникает). Терапевтические концентрации в роговице и влаге передней камеры создаются при субконъюнктивальном введении (при этом концентрация в стекловидном теле не достигает терапевтического уровня). При интравитреальном введении T1/2 — около 3 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации (примерно 10%) и канальцевой секреции (90%) в неизмененном виде. У новорожденных и детей грудного возраста выведение замедляется, при почечной недостаточности Т1/2 возрастает до 4–10 ч.

Применение[править]

Инфекции, вызванные Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (кроме Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Haemophilus spp., Neisseria spp., Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Bacteroides spp., Borrelia burgdorferi, Clostridium spp., Pasteurella multocida, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Spirillium minor, Streptobacillus moniliformis, Treponema pallidum: сепсис, пневмония, профилактика инфекционного эндокардита, бактериальный перикардит, рожа, скарлатина, гонококковый артрит, сифилис, профилактика дифтерии, столбняк, газовая гангрена, эризипелоид, инфекция Венсана, актиномикоз, сибирская язва, содоку, хейверхиллская лихорадка, листериоз, лептоспироз, лаймская болезнь.

Бензилпенициллин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к бензилпенициллину, в т.ч. к другим пенициллинам; эпилепсия (для эндолюмбального введения), гиперкалиемия, аритмия (для калиевой соли).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности применения бензилпенициллина возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения бензилпенициллином следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллин: Побочные действия[править]

Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, повышение температуры тела/озноб, головная боль, артралгия, эозинофилия, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, кожные высыпания.

Прочие: для натриевой соли — нарушение сократимости миокарда; для калиевой соли — аритмия, остановка сердца, гиперкалиемия.

При эндолюмбальном введении — нейротоксические реакции: тошнота, рвота; повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.

Взаимодействие[править]

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, НПВС снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь) бензилпенициллина.

Бензилпенициллин: Способ применения и дозы[править]

В/м, в/в

Дети (в виде натриевой соли)

Нетяжелые инфекции: 100 000—250 000 ед/кг/сут, дозу разделяют на 6 введений, максимальная доза 4 800 000 ед/сут.

Тяжелые инфекции: 400 000 ед/кг/сут, дозу разделяют на 6 введений, максимальная доза 24 000 000 ед/сут.

Взрослые

2 000 000—24 000 000 ед/сут, дозу разделяют на 6 введений.

Меры предосторожности[править]

Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Бензилпенициллин: порошок для приготовления инъекционного раствора 1 000 000 ед и 5 000 000 ед во флаконах. Биохимик (Россия)

Бензилпенициллина натриевая соль: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 000 ед и 1 000 000 ед во флаконах. Синтез ОАО (Россия)

Бензилпенициллина новокаиновая соль: порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД во флаконах. Синтез ОАО (Россия)

МКБ-10[править]