Бикалутамид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

bicalutamide

Фармакологическая группа[править]

Бикалутамид - противоопухолевое средство, антиандроген

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое.

Связываясь с андрогеновыми рецепторами на поверхности клеток органов-мишений, бикалутамид делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме крови. После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается (пища не влияет на полноту абсорбции). В крови с белками плазмы бикалутамид связывается на 96%. Подвергается стереоспецифической биотрансформации в печени. Неактивный S-энантиомер, глюкуронидируется и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер также подвергается глюкуронидации с образованием неактивного метаболита. Т1/2 бикалутамида составляет около 7 дней. Экскретируется почками и с желчью в равных соотношениях.

Применение[править]

Рак предстательной железы: комбинированная терапия с аналогами гонадолиберина.

Бикалутамид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, детский возраст, противопоказан женщинам.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Бикалутамид противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Бикалутамид: Побочные действия[править]

Приступ стенокардии, гипертензия, сердечная недостаточность, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, диспептические явления, ксеростомия, желудочные кровотечения, мелена, тревога, депрессия, снижение либидо, сонливость, нервозность, миастения, миалгия, артрит, судорожные подергивания мышц конечностей, контрактуры, боль в груди, сахарный диабет, полиурия, дизурия, задержка мочи, отеки, лихорадка, потливость, аллергические реакции.

Взаимодействие[править]

Бикалутамид усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Бикалутамид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 50 мг или 150 мг 1 раз в сутки (утром или вечером).

Меры предосторожности[править]

Учитывая возможность замедления выведения и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения бикалутамидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатаспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Касодекс: таблетки, покрытые оболочкой, 50 и 150  мг. «АстраЗенека»

Билумид, Калумид, Бикалутамид

МКБ-10[править]