Ботулотоксин A

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

botulinum A toxin

Фармакологическая группа[править]

Парасимпатолитики

Характеристика вещества[править]

Ботулотоксин - миорелаксант.

Фармакология[править]

При в/м введении ботулотоксина развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность 1a-афферентов. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также - эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клиническими проявлениями являются выраженное расслабление мышц в месте инъекции и значительное уменьшение боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 мес после инъекции.

При внутрикожной инъекции ботулотоксина в области локализации экзокринных потовых желез (подмышечные впадины, ладони, стопы) развивается блокада постганглионарных симпатических нервов и прекращается гипергидроз на 6-8 мес.

При локальном введении ботулотоксина в терапевтических дозах активное вещество не проникает через ГЭБ и не вызывает существенных системных эффектов. По-видимому, имеются минимальный пресинаптический захват и обратный аксональный транспорт из места его введения.

Гемагглютинин-комплекс ботулинического токсина типа A в течение некоторого времени концентрируется в месте его в/м введения, прежде чем попадает в системный кровоток. В дальнейшем активное вещество очень быстро метаболизируется с образованием более простых молекулярных структур.

Ботулотоксин выводится в виде метаболитов преимущественно почками.

Применение[править]

Косоглазие, блефароспазм, локальный мышечный спазм у взрослых и детей старше 2 лет, гипергидроз подмышечной области, мигрень.

Ботулотоксин A: Противопоказания[править]

Миастения, миастенические и миастеноподобные синдромы (в т.ч. синдром Ламберта-Итона), воспалительный процесс в месте инъекции, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ботулиническому токсину типа А.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ботулотоксин противопоказан при беременности и в период лактации.

Ботулотоксин A: Побочные действия[править]

Местные реакции: 2-5% случаев - микрогематомы (до 7 дней), боль в месте инъекций (до 1 суток).

Системные реакции: возникают при применении в высокой дозе (более 200 ЕД) - незначительная общая слабость в течение 1 недели.

При лечении блефароспазма, гемифациального спазма - птоз (5-10%), слезотечение (0.5-1%); редко - эктропион, кератит, диплопия, энтропион, экхимозы.

При инъекции в обе кивательные мышцы - дисфагия (2-5%).

Как правило, указанные побочные эффекты не требуют дополнительной терапии и регрессируют в пределах 1 мес после инъекции.

Взаимодействие[править]

Действие ботулинического токсина типа А усиливается при одновременном применении антибиотиков группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, линкомицина, полимиксинов, средств, уменьшающих нервно-мышечную передачу (в т.ч. курареподобных миорелаксантов).

Ботулотоксин A: Способ применения и дозы[править]

Дети > 2 лет и взрослые. Максимальная общая доза ботулотоксина - 200 ед/мес.

Косоглазие, в мышцы глаза: 1,25—5 ед (0,05—0,15 мл). При сохраняющемся и рецидивирующем косоглазии вводят повторно с интервалом 7—14 сут; при необходимости дозу ботулотоксина повышают в 2 раза, максимальная доза 25 ед.

Блефароспазм, в круговую мышцу глаза 1,25—2,5 ед (0,05—0,10 мл). Эффект сохраняется в течение 3 мес. Если продолжительность эффекта < 2 мес, дозу ботулотоксина повышают в 2 раза. Введение в дозе > 5 ед не сопровождается увеличением его эффективности; при введении чаще чем 1 раз в 3 мес развивается привыкание.

Средние суммарные дозы ботулотоксина при инъекции в мышцы лица составляют 25-100 ЕД, в мышцы шеи - 100-200 ЕД, в мышцы конечностей - 50-300 ЕД.

Максимальная суммарная доза ботулотоксина на 1 процедуру у взрослых составляет 400 ЕД, на 1 процедуру у детей старше 2 лет - 12 ЕД/кг массы тела (не более 300 ЕД).

Токсическая доза ботулотоксина составляет 38-42 ЕД/кг массы тела.

Меры предосторожности[править]

Не отмечено влияния ботулотоксина на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

При температуре от 2° до 8°С; не замораживать.

Торговые наименования[править]

Диспорт: порошок для приготовления инъекционного раствора 300 и 500 ед во флаконах 3 мл. «Бофур Ипсен Интернасьональ»

Ботокс: порошок для приготовления инъекционного раствора 100 ед. «Allergan Pharmaceutical Ireland»

Ксеомин: порошок для приготовления инъекционного раствора 100 и 50 ед. «Merz Pharma GmbH»

МКБ-10[править]