Бремеланотид — различия между версиями

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск
(Новая страница: «{{subst:МНН}}»)
 
(Фармакология)
(не показано 14 промежуточных версий этого же участника)
Строка 2: Строка 2:
  
 
=== Латинское название ===
 
=== Латинское название ===
 +
Bremelanotide
 
=== Фармакологическая группа ===
 
=== Фармакологическая группа ===
 
=== Характеристика вещества ===
 
=== Характеристика вещества ===
 +
Бремеланотид - агонист рецептора меланокортина для подкожного введения с помощью автоинъектора.
 
=== Фармакология ===
 
=== Фармакология ===
 +
'''Механизм действия'''
 +
 +
Бремеланотид является агонистом рецептора меланокортина, который неселективно активирует несколько подтипов рецепторов (MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R). Нейроны, экспрессирующие MC4R, присутствуют в центральной нервной системы. MC1R экспрессируется а меланоцитах.
 +
 +
'''Фармакокинетика'''
 +
 +
После подкожного введения C<sub>max</sub> и AUC бремеланотида составляют 72,8 нг/мл и 276 нг*ч/мл, соответственно.
 +
 +
''Абсорбция''
 +
 +
T<sub>max</sub> бремеланотида составляет приблизительно 1,0 ч (диапазон: 0,5-1,0 ч). Биодоступность бремеланотида составляет около 100%.
 +
 +
''Распределение''
 +
 +
Бремеланотид на 21% связывается с белками сыворотки крови человека. Средний объем распределения после однократного подкожного введения бремеланотида составляет 25,0 ± 5,8 л.
 +
 +
''Выведение''
 +
 +
После однократного подкожного введения средний конечный период полувыведения бремеланотида составляет приблизительно 2,7 ч (диапазон: 1,9–4,0 ч), а средний клиренс составляет 6,5 ± 1,0 л/ч.
 +
 +
''Метаболизм''
 +
 +
Основной метаболический путь бремеланотида включает множественный гидролиз амидных связей циклического пептида.
 +
 +
''Экскреция''
 +
 +
После введения дозы, меченной радиоактивным изотопом, 64,8% от общей радиоактивности выводится с мочей и 22,8% с калом.
 +
 
=== Применение ===
 
=== Применение ===
 +
Бремеланотид показан для лечения женщин в пременопаузе с приобретенным генерализованным [[МКБ-10:F520|снижением или отсутствием полового влечения]], которое вызывает выраженный дистресс или нарушение межличностных взаимодейтсвий и НЕ связано с сопутствующими соматическими или психическими заболеваниями, проблемами в отношениях с партнером, а также побочными эффектами приема различных лекарственных веществ.
 
=== Противопоказания ===
 
=== Противопоказания ===
 +
Бремеланотид противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией или другими сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
 +
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 
=== Применение при беременности и кормлении грудью ===
 +
Использование бремеланотида во время беременности не рекомендуется. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции на фоне применения бремеланотида.
 +
 
=== Побочные действия ===
 
=== Побочные действия ===
 +
Наиболее распространенными побочными реакциями приема бремеланотида были тошнота, приливы, реакции в месте инъекции и головная боль. Кроме того отмечались: рвота, кашель,
 +
утомляемость, парестезии, головокружение, заложенность носа.
 
=== Взаимодействие ===
 
=== Взаимодействие ===
 +
''Влияние бремеланотида на другие ЛС''
 +
 +
Бремеланотид может замедлять скорость опорожнения желудка и, следовательно, может снижать скорость и степень абсорбции сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Рекомендуется избегать совместного использования бремеланотида с ЛС, эффективность которых зависят от пороговых концентраций, например, антибиотики. Кроме того, следует рассмотреть возможность прекращения применения бремеланотида, если желательно быстрое начало действия сопутствующего лекарственного средства (например, лекарства для облегчения боли и пр.).
 +
 +
''[[Действующие вещества:Налтрексон|Налтрексон]]''
 +
 +
Поскольку бремеланотид может значительно снижать системную экспозицию налтрексона для приема внутрь, пациентам следует избегать совместного использования бремеланотида с перорально вводимыми налтрексонсодержащими ЛС, предназначенными для лечения алкогольной и опиоидной зависимости.
 
=== Способ применения и дозы ===
 
=== Способ применения и дозы ===
 +
Рекомендуемая дозировка бремеланотида составляет 1,75 мг подкожно за 45 минут до предполагаемой сексуальной активности.
 +
 +
Не следует вводить более одной дозы бремеланотида в течение 24 часов. Использование более 8 доз бремеланотида в месяц не рекомендуется.
 
=== Меры предосторожности ===
 
=== Меры предосторожности ===
 +
''Транзиторное повышение артериального давления и снижение сердечного ритма''
 +
 +
Бремеланотид транзиторно повышает артериальное давление и снижает частоту сердечных сокращений после введения каждой дозы. В клинических исследованиях бремеланотид вызывал максимальное увеличение систолического артериального давления на 6 мм рт.ст. и диастолического артериального давления на 3 мм рт. Ст., достигая максимума между 2 и 4 часами после введения дозы. Происходило также параллельное снижение пульса на 5 ударов в минуту. Артериальное давление и частота сердечных сокращений возвращаются к исходному уровню обычно в течение 12 часов после введения дозы бремеланотида.
 +
 +
''Очаговая гиперпигментация''
 +
 +
В фазе 3 плацебо-контролируемых исследований очаговая гиперпигментация, включая поражение лица, десен и молочных желез, отмечалась у 1% пациентов, получавших до 8 доз бремеланотида в месяц, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В другом клиническом исследовании у 38% пациентов развилась очаговая гиперпигментация после ежедневного приема бремеланотида в течение 8 дней; среди пациентов, которые продолжали прием бремеланотида в течение еще 8 дней подряд - у 14% появились новые очаговые пигментные изменения. У пациентов с темной кожей очаговая гиперпигментациячаще возникала чаще. Разрешение очаговой гиперпигментации после прекращения приема бремеланотида не происходило у всех пациентов.
 +
 +
''Тошнота''
 +
 +
В фазе 3 плацебо-контролируемых исследований бремеланотида 40% пациентов пожаловались на тошноту, у 13% пациентов потребовалось использование противорвотных препаратов, 8% пациентов прекратили исследование из-за развившейся тошноты. У большинства пациентов происходило облегчение состояния после приема второй дозы бремеланотида.
 +
 
=== Условия хранения ===
 
=== Условия хранения ===
 +
При комнатной температуре.
 
=== Торговые наименования ===
 
=== Торговые наименования ===
 +
'''Вилиси:''' шприц 1.75 мг/0.3 мл; AMAG Pharmaceuticals
 
=== МКБ-10 ===
 
=== МКБ-10 ===
 +
[[МКБ-10:F520|F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения]]

Версия 18:37, 12 июля 2019

Все действующие вещества

Латинское название

Bremelanotide

Фармакологическая группа

Характеристика вещества

Бремеланотид - агонист рецептора меланокортина для подкожного введения с помощью автоинъектора.

Фармакология

Механизм действия

Бремеланотид является агонистом рецептора меланокортина, который неселективно активирует несколько подтипов рецепторов (MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R). Нейроны, экспрессирующие MC4R, присутствуют в центральной нервной системы. MC1R экспрессируется а меланоцитах.

Фармакокинетика

После подкожного введения Cmax и AUC бремеланотида составляют 72,8 нг/мл и 276 нг*ч/мл, соответственно.

Абсорбция

Tmax бремеланотида составляет приблизительно 1,0 ч (диапазон: 0,5-1,0 ч). Биодоступность бремеланотида составляет около 100%.

Распределение

Бремеланотид на 21% связывается с белками сыворотки крови человека. Средний объем распределения после однократного подкожного введения бремеланотида составляет 25,0 ± 5,8 л.

Выведение

После однократного подкожного введения средний конечный период полувыведения бремеланотида составляет приблизительно 2,7 ч (диапазон: 1,9–4,0 ч), а средний клиренс составляет 6,5 ± 1,0 л/ч.

Метаболизм

Основной метаболический путь бремеланотида включает множественный гидролиз амидных связей циклического пептида.

Экскреция

После введения дозы, меченной радиоактивным изотопом, 64,8% от общей радиоактивности выводится с мочей и 22,8% с калом.

Применение

Бремеланотид показан для лечения женщин в пременопаузе с приобретенным генерализованным снижением или отсутствием полового влечения, которое вызывает выраженный дистресс или нарушение межличностных взаимодейтсвий и НЕ связано с сопутствующими соматическими или психическими заболеваниями, проблемами в отношениях с партнером, а также побочными эффектами приема различных лекарственных веществ.

Бремеланотид — различия между версиями: Противопоказания

Бремеланотид противопоказан пациентам с неконтролируемой гипертонией или другими сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование бремеланотида во время беременности не рекомендуется. Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции на фоне применения бремеланотида.

Бремеланотид — различия между версиями: Побочные действия

Наиболее распространенными побочными реакциями приема бремеланотида были тошнота, приливы, реакции в месте инъекции и головная боль. Кроме того отмечались: рвота, кашель, утомляемость, парестезии, головокружение, заложенность носа.

Взаимодействие

Влияние бремеланотида на другие ЛС

Бремеланотид может замедлять скорость опорожнения желудка и, следовательно, может снижать скорость и степень абсорбции сопутствующих пероральных лекарственных препаратов. Рекомендуется избегать совместного использования бремеланотида с ЛС, эффективность которых зависят от пороговых концентраций, например, антибиотики. Кроме того, следует рассмотреть возможность прекращения применения бремеланотида, если желательно быстрое начало действия сопутствующего лекарственного средства (например, лекарства для облегчения боли и пр.).

Налтрексон

Поскольку бремеланотид может значительно снижать системную экспозицию налтрексона для приема внутрь, пациентам следует избегать совместного использования бремеланотида с перорально вводимыми налтрексонсодержащими ЛС, предназначенными для лечения алкогольной и опиоидной зависимости.

Бремеланотид — различия между версиями: Способ применения и дозы

Рекомендуемая дозировка бремеланотида составляет 1,75 мг подкожно за 45 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Не следует вводить более одной дозы бремеланотида в течение 24 часов. Использование более 8 доз бремеланотида в месяц не рекомендуется.

Меры предосторожности

Транзиторное повышение артериального давления и снижение сердечного ритма

Бремеланотид транзиторно повышает артериальное давление и снижает частоту сердечных сокращений после введения каждой дозы. В клинических исследованиях бремеланотид вызывал максимальное увеличение систолического артериального давления на 6 мм рт.ст. и диастолического артериального давления на 3 мм рт. Ст., достигая максимума между 2 и 4 часами после введения дозы. Происходило также параллельное снижение пульса на 5 ударов в минуту. Артериальное давление и частота сердечных сокращений возвращаются к исходному уровню обычно в течение 12 часов после введения дозы бремеланотида.

Очаговая гиперпигментация

В фазе 3 плацебо-контролируемых исследований очаговая гиперпигментация, включая поражение лица, десен и молочных желез, отмечалась у 1% пациентов, получавших до 8 доз бремеланотида в месяц, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В другом клиническом исследовании у 38% пациентов развилась очаговая гиперпигментация после ежедневного приема бремеланотида в течение 8 дней; среди пациентов, которые продолжали прием бремеланотида в течение еще 8 дней подряд - у 14% появились новые очаговые пигментные изменения. У пациентов с темной кожей очаговая гиперпигментациячаще возникала чаще. Разрешение очаговой гиперпигментации после прекращения приема бремеланотида не происходило у всех пациентов.

Тошнота

В фазе 3 плацебо-контролируемых исследований бремеланотида 40% пациентов пожаловались на тошноту, у 13% пациентов потребовалось использование противорвотных препаратов, 8% пациентов прекратили исследование из-за развившейся тошноты. У большинства пациентов происходило облегчение состояния после приема второй дозы бремеланотида.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Торговые наименования

Вилиси: шприц 1.75 мг/0.3 мл; AMAG Pharmaceuticals

МКБ-10

F52.0 Отсутствие или потеря сексуального влечения