Бупивакаин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

bupivacaine

Фармакологическая группа[править]

Бупивакаин - местный анестетик

Характеристика вещества[править]

Местный анестетик из группы амидов.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием бупивакаин, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции бупивакаина зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина или др. вазоконстриктора. Связь с белками плазмы бупивакаина вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Бупивакаин имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax бупивакаина достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Бупивакаин подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Применение[править]

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, ретробульбарная анестезия и обезболивание, блокада симпатических ганглиев.

Бупивакаин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Бупивакаин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Бупивакаин: Побочные действия[править]

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Взаимодействие[править]

Бупивакаин: Способ применения и дозы[править]

Дети > 12 лет и взрослые. Доза бупивакаина зависит от вида вмешательства, требуемой глубины и длительности анестезии, местного кровоснабжения.

Каудальная анестезия (с адреналином или без него): 15—30 мл 0,25—0,5% раствора.

Эпидуральная анестезия (люмбальная и выше): 10—20 мл 0,25—0,5% раствора.

Проводниковая анестезия: 5 мл 0,25—0,5% раствора (12,5—25 мг), максимальная доза 2,5 мг/кг (без адреналина) или 3 мг/кг (с адреналином). Максимальная доза бупивакаина - 400 мг/сут.

Блокада симпатических ганглиев: 20—50 мл 0,25% раствора (без адреналина).

Меры предосторожности[править]

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Маркаин Спинал: раствор для инъекций 5 мг/мл. «АстраЗенека»

Маркаин Спинал Хэви: раствор для инъекций 5 мг/мл. «АстраЗенека»


См. также Бупивакаин/эпинефрин

МКБ-10[править]