Бупивакаин/эпинефрин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Bupivacaine/Epinephrine

Фармакологическая группа[править]

Местные анестетики в комбинациях

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Бупивакаин - местный анестетик амидного типа. Добавление эпинефрина (альфа- и бета-адреностимулятора), вызывающего спазм сосудов, приводит к усилению и удлинению действия препарата. Бупивакаин/эпинефрин обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает схожие эффекты на возбудимые мембраны в головном мозге и миокарде.

При местной инфильтрационной блокаде 0,25% раствором начало действия — через 1–3 мин, длительность анестезии — 3–4 ч; 0,5% начало — 1–3 мин, длительность — 4–8 ч. Соответственно, при ретробульбарной анестезии начало — через 5 мин, длительность — 4–8 ч; при перибульбарной начало — 10 мин, длительность — 4–8 ч; при межреберной (в расчете на нерв) начало — 3–5 мин, длительность — 4–8 ч; при блокаде плечевого сплетения (подмышечная, надключичная, межлестничная и подключичная периваскулярная), проводниковой блокаде седалищного нерва, бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) начало — 15–30 мин, длительность — 4–8 ч; при внутрисуставной блокаде начало — 5–10 мин, длительность — 2–4 ч после промывания; при люмбальной эпидуральной 0,5% начало — 15–30 мин, длительность — 2–3 ч, 0,25% начало — 2–3 мин, длительность — 1–2 ч; при торакальной эпидуральной 0,5% начало — 10–15 мин, длительность — 2–3 ч, 0,25% начало 10–15 мин, длительность — 1,5–2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у взрослых 0,5% начало — 15–30 мин, длительность — 2–3 ч, 0,25% начало — 20–30 мин, длительность — 1–2 ч; при каудальной эпидуральной анестезии у детей: люмбосакральной, тораколюмбальной начало — 20–30 мин, длительность — 2–6 ч.

Применение[править]

Интраоперационная и послеоперационная анальгезия, обезболивание при травме, хирургические вмешательства, включая кесарево сечение, обезболивание родов, терапия болевых синдромов и анальгезия при болезненных манипуляциях: ретробульбарная и перибульбарная (регионарная) анестезия; эпидуральная анестезия (торакальная, люмбальная и каудальная); местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии); проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии и акушерстве); шейная (вагосимпатическая) анестезия, межреберная блокада.

Бупивакаин/эпинефрин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), артериальная гипотензия, шок, заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется для проведения в/в регионарной анестезии.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Следует использовать препарат бупивакаин/эпинефрин только в том случае, если ожидаемая польза для матери, превышает возможный риск для плода.

Нет данных о попадании эпинефрина в грудное молоко, вероятность воздействия на новорожденного крайне мала.

Бупивакаин/эпинефрин: Побочные действия[править]

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

Со стороны ССС: повышение или снижение АД, коллапс, периферическая вазодилатация, боль в грудной клетке, тахикардия, кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение силы сердечных сокращений, аритмии: AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ: медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией (более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС, кардиотоксичность повышается у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией миокарда).

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч. крапивница), др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Взаимодействие[править]

Эпинефрин может снижать эффект гипотензивных ЛС.

Использование препарата бупивакаин/эпинефрин совместно с препаратами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), повышает риск развития снижения АД.

Производные эрготамина способствуют развитию повышения АД.

ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, толазолин, дроперидол, галоперидол, локсапин, производные фенотиазина и тиоксантена), вазодилататоры могут уменьшить эффект вазоконстриктора, увеличивают риск развития снижения АД и тахикардии; ритодрин — повышает эффект вазоконстриктора и риск развития побочных эффектов.

Бета-адреноблокаторы (включая ЛС для применения в офтальмологии) усиливают прессорное действие эпинефрина, повышают риск развития брадикардии.

Доксапрам, мазиндол, метилфенидат повышают сосудосуживающий эффект вазоконстрикторов.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин повышают риск развития сердечно-сосудистых эффектов вазоконстриктора (головные боли, аритмии, тахикардии, повышение АД, ощущение жара).

Сочетание с сердечными гликозидами, леводопой, общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития аритмии.

Снижают гипотензивное действие алкалоидов раувольфии.

Симпатомиметики повышают риск кардиотоксичных эффектов препарата бупивакаин/эпинефрин.

При одновременном назначении с нитратами — могут уменьшить их антиангинальную активность.

Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Бупивакаин/эпинефрин несовместим с щелочными растворами — образование преципитата и распад эпинефрина.

Бупивакаин/эпинефрин: Способ применения и дозы[править]

При использовании у взрослых:

для инфильтрационной блокады следует ввести до 60 мл 025% раствора, до 30 мл 0,5%;

для ретробульбарной — 2–4 мл 0,5%; для перибульбарной — 6–10 мл 0,5%;

для межреберной (в расчете на нерв) — 2–3 мл 0,5%; для блокады плечевого сплетения: подмышечной, надключичной — 30–40 мл 0,5%,

межлестничной и подключичной периваскулярной — 20–30 мл 0,5%;

для блокады седалищного нерва — 10–20 мл 0,5%; для блокады бедренного нерва, запирательного нерва и латерального кожного нерва бедра (3 в 1) — 20–30 мл 0,5%;

для внутрисуставной блокады — до 40 мл 0,25%;

для люмбальной эпидуральной — 15–30 мл 0,5% и 6–15 мл 0,25%; для люмбальной эпидуральной (длительная инфузия) — 5–7,5 мл/ч;

для торакальной эпидуральной — 5–10 мл 0,5% и 5–15 мл 0,25%; для торакальной эпидуральной (длительная инфузия) — 4–7,5 мл/ч;

для каудальной эпидуральной анестезии — 20–30 мл 0,5% и 20–30 мл 0,25%;

для каудальной эпидуральной анестезии у детей люмбосакральной — 0,5 мл/кг 0,25% и тораколюмбальной — 0,6–1 мл/кг 0,25%.

Максимальная разовая доза препарата бупивакаин/эпинефрин составляет 225 мг, суточная — 400 мг.

Меры предосторожности[править]

Не применяется для в/в регионарной анестезии (блокада по Биру). Регионарная анестезия должна проводиться при наличии соответствующего реанимационного оборудования и обученного персонала.

Для предотвращения развития острой интоксикации избегать внутрисосудистого введения препарата бупивакаин/эпинефрин.

Перед проведением продолжительных блокад целесообразно установить в/в катетер.

При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3–5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию СМЖ необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения препарата бупивакаин/эпинефрин.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования[править]

Маркаин Адреналин: раствор для инъекций 5 мг+5 мкг/мл; AstraZeneca

МКБ-10[править]