Бусерелин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

buserelin

Фармакологическая группа[править]

Бусерелин - аналог гонадолиберина, противоопухолевое средство

Характеристика вещества[править]

Бусерелин синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакология[править]

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение бусерелина приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12–14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение бусерелином при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Бусерелин хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. Сmax при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах бусерелин выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия бусерелина не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности бусерелина не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Применение[править]

Бусерелин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Бусерелин противопоказан при беременности. На время лечения бусерелином следует отказаться от грудного вскармливания.

Бусерелин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Взаимодействие[править]

Одновременное применение бусерелина с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Бусерелин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, п/к: 6,3 мг препарата бусерелина длительного действия вводят в переднюю брюшную стенку 1 раз в 2 мес. Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости.

Меры предосторожности[править]

До начала терапии бусерелином необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Бусерелин: спрей назальный дозированный 0.15 мг/доза; Фарм-Синтез ЗАО (Россия)

Бусерелин ФСинтез: спрей назальный дозированный 0.15 мг/доза; Ф-Синтез ЗАО (Россия)

Бусерелин-депо: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг; Фарм-Синтез ЗАО (Россия)

Бусерелин-лонг ФС: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3.75 мг; Ф-Синтез ЗАО (Россия)

МКБ-10[править]