Буспирон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

buspirone

Фармакологическая группа[править]

Анксиолитики

Характеристика вещества[править]

Буспирон - небензодиазепиновый анксиолитик.

Фармакология[править]

Механизм действия

Буспирон обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ. Буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Буспирон селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния буспирона на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.

Фармакодинамика

Эффект буспирона развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Буспирон не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.

Фармакокинетика

После приема внутрь буспирон быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность — 4%). N-деалкилированный метаболит — 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20 мг Cmax буспирона достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание буспирона с белками плазмы — 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания буспирона, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона — 2–3 ч, T1/2 активного метаболита — 4,8 ч.

Применение[править]

Генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Буспирон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность к буспирону, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности буспирон применяют только в случае необходимости.

На время лечения буспироном следует прекратить грудное вскармливание.

Буспирон: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2% — нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1% — неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≤1% — тахикардия/сильное сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1% — рвота, запор; понижение аппетита.

Прочие: ≤1% — миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.

Взаимодействие[править]

При сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.

Буспирон: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 15 мг/сут в 3 приема; при необходимости дозу буспирона повышают, максимальная доза 60 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

С осторожностью применять буспирон одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами.

При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени буспирон назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача.

В период лечения буспироном следует исключить употребление алкоголя.

В начале лечения буспироном с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Спитомин: таблетки 5 мг и 10 мг; EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

МКБ-10[править]