Валсартан

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

valsartan

Фармакологическая группа[править]

Валсартан - блокатор рецепторов ангиотензина II

Характеристика вещества[править]

Белый или почти белый порошок. Валсартан растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология[править]

Валсартан конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Валсартан уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект валсартана развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении валсартана стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность валсартана составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание валсартана с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть валсартана (20%) биотрансформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax валсартана увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

Применение[править]

Артериальная гипертония.

Валсартан: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Валсартан противопоказан при беременности.

Валсартан: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ: редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие[править]

Валсартан усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

При одновременном применении литийсодержащих ЛС с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) антагонистами ангиотензиновых рецепторов, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциирована с повышенным риском гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией этими ЛС. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и электролитный баланс у пациентов, принимающих валсартан и другие ЛС, оказывающими влияние на РААС.

У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВС, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВС, необходимо проводить мониторинг функции почек.

При применении одновременно с НПВС антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.

По результатам исследования in vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана.

Валсартан: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза валсартана 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают до 160 мг/сут или добавляют диуретики.

Меры предосторожности[править]

Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять валсартан во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Диован: капсулы 80 мг и 160 мг. «Новартис Фарма»

Валз, Валсафорс, Вальсакор, Нортиван

См. также: Валсартан/гидрохлортиазид

МКБ-10[править]