Ванкомицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

vancomycin

Фармакологическая группа[править]

Гликопептиды

Характеристика вещества[править]

Ванкомицин - антибиотик, гликопептид

Фармакология[править]

Механизм и спектр действия

Ванкомицин образует комплекс с ацил-D-аланин-D-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий, ингибирует ее формирование и повышает проницаемость, нарушает синтез РНК. Ванкомицин активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, включая метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных микроорганизмов: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий, грибов, вирусов, простейших. Не существует перекрестной резистентности между ванкомицином и другими антибиотиками. Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Ванкомицин активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

Фармакокинетика

Ванкомицин плохо всасывается при приеме внутрь. При интраперитонеальном введении возможно системное всасывание до 60% (при введении в дозе 30 мг/кг концентрация в плазме — около 10 мг/мл) в течение 6 ч. Связывание с белками плазмы — 55%. После в/в введения ванкомицина терапевтические концентрации определяются в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через ГЭБ (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется. T1/2 ванкомицина из плазмы при нормальной функции почек у взрослых — 4–6 ч, при хронической почечной недостаточности замедляется, при анурии — до 7,5 дней. При многократном введении ванкомицина возможна кумуляция. Около 75% ванкомицина выводится почками путем клубочковой фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно, и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах ванкомицин может выводиться с желчью. При введении внутрь почти целиком выделяется с фекалиями. В незначительных количествах ванкомицин выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Применение[править]

Инфекции, вызванные метициллиноустойчивыми штаммами Staphylococcus aureus и коагулазаотрицательными стафилококками.

Тяжелые, угрожающие жизни инфекции — инфекционный эндокардит, менингит, остеомиелит, вызванные стрептококками и стафилококками, при аллергии к пенициллинам и цефалоспоринам.

Ванкомицин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, беременность (I триместр), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Ванкомицин противопоказан в I триместре беременности. Применение ванкомицина во II–III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям.

На время лечения ванкомицином следует прекратить грудное вскармливание.

Ванкомицин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: вертиго, снижение слуха, звон в ушах.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): обратимые нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или при назначении более 3 нед в высоких концентрациях, проявляющаяся повышением плазменных концентраций креатинина и азота мочевины; редко — интерстициальный нефрит (у пациентов, принимавших одновременно аминогликозиды, и при нарушении функции почек в анамнезе).

Аллергические реакции: сыпь (включая эксфолиативный дерматит), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.

Прочие: постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения) — анафилактоидные реакции (снижение АД, головокружение, учащенное сердцебиение, бронхоспазм, лихорадка), кожная сыпь, синдром «красного человека» (гиперемия верхней половины туловища), мышечный спазм в области шеи и спины. Местные реакции (при нарушении правил инфузии): тромбофлебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Взаимодействие[править]

При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B, бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином, циклоспорином, полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек.

Совместное применение ванкомицина с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

Ванкомицин: Способ применения и дозы[править]

В/в инфузия

Дети < 1 нед: 15 мг/кг однократно, затем 10 мг/кг 2 раза в сутки.

Дети от 1 нед до 1 мес: 15 мг/кг однократно, затем 10 мг/кг 3 раза в сутки.

Дети > 1 мес: 10 мг/кг 4 раза в сутки или 20 мг/кг 2 раза в сутки.

Стафилококковый менингит: 15 мг/кг 4 раза в сутки.

Взрослые: 500 мг 4 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки.

Интратекально

Дети: 5—20 мг/сут.

Взрослые: 20 мг/сут.

Внутрь

Дети: 40 мг/кг/сут в 3—4 приема, максимальная доза ванкомицина 2 г/сут.

Взрослые: 0,5—2 г/сут в 3—4 приема.

Меры предосторожности[править]

При назначении ванкомицина недоношенным и нормальным новорожденным желателен контроль концентрации в сыворотке крови. При одновременном применении ванкомицина с общими анестетиками увеличивается частота побочных эффектов, поэтому ванкомицин лучше вводить перед общей анестезией.

В период лечения ванкомицином необходимо проведение аудиограммы, определение функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины). Желательно определять концентрации ванкомицина в сыворотке крови (при почечной недостаточности, у пациентов старше 60 лет).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Ванкорус: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Синтез ОАО»

Ванкомицин-Тева: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Тева»

Ванкоцин: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах 10 мл. «Эли Лилли»

Эдицин: порошок для приготовления инъекционного раствора 500 мг и 1 г во флаконах. «Лек»

МКБ-10[править]