Галоперидол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

haloperidol

Фармакологическая группа[править]

Галоперидол - нейролептик, производное бутирофенона

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

Галоперидол блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Галоперидол тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Галоперидол устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием галоперидола сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей галоперидол устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

При приеме внутрь всасывается 60% галоперидола. Связывание галоперидола с белками плазмы крови — 92%. Tmax галоперидола при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, галоперидол подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Применение[править]

Психозы, синдром Жиль де ла Туретта, тяжелые расстройства поведения у детей.

Галоперидол: Противопоказания[править]

  • Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС;
  • заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона);
  • эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов);
  • сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации;
  • беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Галоперидол противопоказан при беременности.

На время лечения галоперидолом следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Галоперидол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия; нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт»; транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Взаимодействие[править]

Галоперидол усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов.

Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность.

При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Галоперидол: Способ применения и дозы[править]

Дети 3—6 лет, внутрь

- Расстройства поведения: 10—30 мкг/кг галоперидола 1 раз в сутки.

- Детский аутизм: 0,5—4 мг/сут.

Дети 6—12 лет

- Острый психоз

В/м: 1—3 мг галоперидола каждые 4—8 ч, максимальная доза 100 мкг/кг/сут.

Внутрь: начальная доза 0,5—1,5 мг/сут, затем дозу галоперидола постепенно повышают на 0,5 мг/сут; поддерживающая доза 2—4 мг/сут (50—100 мкг/кг/сут).

- Синдром Жиль де ла Туретта, гиперкинезы при умственной отсталости

Внутрь: начальная доза 500 мкг/сут, затем дозу галоперидола ежедневно повышают на 500 мкг/сут до устранения симптомов, максимальная доза 15 мг/сут.

Дети > 12 лет и взрослые

- Острый психоз

В/м: 2—5 мг каждые 1—8 ч до устранения симптомов, максимальная доза 30 мг/сут. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, — строго в/м, начальная доза — 25–75 мг 1 раз в 4 недели.

Внутрь: начальная доза 1—15 мг/сут в несколько приемов, при необходимости дозу галоперидола постепенно повышают, максимальная доза 100 мг/сут; после стихания основных симптомов дозу галоперидола постепенно снижают до минимальной эффективной.

- Синдром Жиль де ла Туретта, гиперкинезы при умственной отсталости:

Внутрь: начальная доза 6—15 мг/сут в несколько приемов, при необходимости дозу галоперидола постепенно повышают на 2—10 мг/сут; после достижения эффекта галоперидол назначают в поддерживающей дозе 9 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией

По данным Food and Drug Administration (FDA), антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия

Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты

Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов.

Во время терапии галоперидолом пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Галоперидол: инъекционный раствор 5 мг в ампулах 1 мл. «Мосхимфармпрепараты им. Н.А.Семашко (Россия)»

Галоперидол: таблетки 1,5 мг и 5 мг; инъекционный раствор 5 мг в ампулах 1 мл. «Гедеон Рихтер»

Галоперидола деканоат: масляный инъекционный раствор 50 мг в ампулах 1 мл. «Гедеон Рихтер»

Галоперидол-Акри: таблетки 1,5 мг и 5 мг. «Акрихин»

Галоперидол-ратиофарм: капли для приема внутрь 2 мг/мл во флаконах 30 мл и 100 мл. «Меркле/ратиофарм»

Сенорм: инъекционный раствор 50 мг в ампулах 1 мл; инъекционный раствор 5 мг в ампулах 1 мл. «САН Фармасьютикал Индастриз»

МКБ-10[править]