Гатифлоксацин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Gatifloxacin

Фармакологическая группа[править]

  • Хинолоны/фторхинолоны
  • Офтальмологические средства

Характеристика вещества[править]

Гатифлоксацин - 8-метоксифторхинолон с замещением 3-метилпиперазинилом в положении С7.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра.

Гатифлоксацин оказывает бактерицидное действие путем воздействия на процессы репликации бактериальной ДНК. Его мишенью в одинаковой степени являются одновременно две бактериальные топоизомеразы (II, она же ДНК-гираза, и IV) — ферменты, осуществляющие изменение пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации. Взаимодействуя с топоизомеразой IV, гатифлоксацин способен вызывать разрывы двухцепочечной молекулы ДНК уже после репликации. Выведение из строя любой из топоизомераз обусловливает гибель бактериальной клетки. Гатифлоксацин проявляет высокую активность против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, атипичных микроорганизмов и некоторых анаэробов.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus.

Фармакокинетика

После инсталляции 0,3 % глазных капель гатифлоксацина значения концентрация гатифлоксацина в плазме крови остаются ниже порога аналитического определения (5 нг/мл).

Для таблеток: гатифлоксацин хорошо абсорбируется в ЖКТ после перорального приема. Всасывание гатифлоксацина не зависит от приема пищи. Биодоступность — 96%. Cmax в плазме — 4,21 мг/л. Время достижения Cmax — обычно через 1–2 ч после перорального приема гатифлоксацина. Средний объем распределения (Vdss) — 1,5–2 л/кг. AUC — 51,3 мг/л/ч. Связывание с белками плазмы — приблизительно 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает во многие ткани и жидкости, включая альвеолярную и легочную ткань, ткани половых органов, слюну и др.

Менее 1% принятой дозы гатифлоксацина выводится из организма вместе с мочой в виде метаболитов — этилендиамина и метилэтилендиамина. Выводится в основном почками в неизмененном виде. В моче определяется более 70% принятой дозы. 5% гатифлоксацина выводится из организма с фекалиями. T1/2 — 7–14 ч.

Применение[править]

Глазные капли: бактериальный конъюнктивит

Гатифлоксацин: Противопоказания[править]

  • повышенная чувствительность к гатифлоксацину или любому представителю класса хинолонов;
  • детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Подтверждено, что при местном применении гатифлоксацина в виде глазных капель, его системная концентрация в плазме крови низкая, поэтому не предполагается влияние на детей, находящихся на грудном вскармливании.

Гатифлоксацин: Побочные действия[править]

При применении гатифлоксацина возможно развитие следующих неблагоприятных побочных реакций с указанной частотой развития - очень часто (>10%), часто (>1%, <10%), нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%), очень редко (<0,01%).

Со стороны органа зрения

Часто: раздражение конъюнктивы, повышенное слезотечение, кератит, папиллярный конъюнктивит, хемоз. кровоизлияние в конъюнктиву, сухость слизистой оболочки глаз (синдром «сухого глаза»), выделения из глаз, раздражение глаз, боль в глазах, отек век, покраснение глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль

Со стороны обмена веществ и питания

Часто: изменение вкусовых ощущений

Взаимодействие[править]

Ввиду низкой концентрации гатифлоксацина (< 5 нг/мл) в плазме крови после местного применения, системные лекарственные взаимодействия маловероятны.

Гатифлоксацин: Способ применения и дозы[править]

Местно.

1-й и 2-й день закапывают по 1 капле гатифлоксацина в пораженный глаз каждые 2 часа, до 8 раз в день.

С 3 по 7 день закапывают по 1 капле гатифлоксацина до 4-х раз в день.

Меры предосторожности[править]

Не рекомендуется ношение контактных линз.

Условия хранения[править]

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования[править]

Зимар: капли глазные 0.3%; Allergan (США)

МКБ-10[править]