Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Guaifenesin/Paracetamol/Phenylephrine

Фармакологическая группа[править]

Средство для устранения симптомов ОРЗ и простуды

Характеристика вещества[править]

Комбинированный препарат: анальгезирующее ненаркотическое средство + отхаркивающее средство + альфа-адреномиметик, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, антиконгестивное действие.

Фармакология[править]

Фенилэфрин

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы. При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ. При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Гвайфенезин

Отхаркивающее средство. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей.

Гвайфенезин обладает анксиолитическим действием.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из ЖКТ (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. Метаболизируется в печени. T1/2 - 1 ч. Выводится с мокротой через легкие и почками в виде неактивных метаболитов.

Парацетамол

Анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Фармакокинетика

После приема внутрь парацетамол быстро абсорбируется из ЖКТ, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг Cmax в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл. Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости.

Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени - с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит.

T1/2 составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени T1/2 несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Применение[править]

Симптомы «простудных» заболеваний и гриппа: головная боль, боль в горле, другие виды боли, заложенность носа, повышенная температура тела.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин: Противопоказания[править]

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Не следует применять гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин при беременности и в период грудного вскармливания.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин: Побочные действия[править]

Со стороны системы крови и сердечно-сосудистой системы: метгемоглобинемия, анемия, сульфгемоглобинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия.

Со стороны центральной нервной системы: тремор конечностей, головная боль, тревога, бессонница, нарушения ориентации, головокружение и психомоторное возбуждение (данные эффекты обычно развиваются при приеме высоких доз).

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в эпигастрии, рвота, тошнота, анорексия, гепатонекроз, повышение уровня печеночных ферментов.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, эритематозная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема.

Другие: задержка мочи (преимущественно у пациентов с гиперплазией предстательной железы), гипогликемия (вплоть до гипогликемического криза).

Взаимодействие[править]

Парацетамол

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций.

Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Скорость всасывания парацетамола увеличивается под действием метоклопрамида или домперидона и снижается под действием колестирамина . Антикоагулянтное действие варфарина и других производных кумаринов усиливается при длительном применении парацетамола.

Препарат усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.

Фенилэфрин

При одновременном применении фенилэфрина с антидепрессантами, противопаркинсоническими, антипсихотическими средствами, фенотиазиновыми производными возможна задержка мочи, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

При применении с ГКС повышается риск развития глаукомы.

Трициклические антидепрессанты увеличивают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин: Способ применения и дозы[править]

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 пакетик.

При необходимости повторять прием каждые 4-6 часов, но не более 4 доз (пакетиков) в сутки.

Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом не более 5 дней.

Растворить содержимое одного пакетика в горячей, но не кипящей воде (250 мл).

Меры предосторожности[править]

В период лечения необходимо воздержаться от приема снотворных, анксиолитических лекарственных средств, а также других препаратов, содержащих парацетамол.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин искажает результаты лабораторных тестов, оценивающих концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, с нарушением всасывания глюкозы-галактозы или с дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Гвайфенезин/парацетамол/фенилэфрин содержит аспартам (Е951), источник фенилаланина, поэтому может быть токсичным для больных с фенилкетонурией.

Прием препарата не следует сочетать с употребление алкоголя.

При управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности необходимо принять во внимание то, что препарат может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение и спутанность сознания.

Условия хранения[править]

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования[править]

Викс Актив СимптоМакс Плюс: порошок для приготовления раствора для приема внутрь; Проктер энд Гэмбл

МКБ-10[править]