Гидрокортизон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

hydrocortisone

Фармакологическая группа[править]

Гидрокортизон - глюкокортикоид

Характеристика вещества[править]

Гидрокортизон — белый или почти белый порошок без запаха, горького вкуса. Растворимость (мг/мл) при 25 °C: вода 0,28; этанол 15,0; метанол 6,2; ацетон 9,3; хлороформ 1,6; пропиленгликоль 12,7; эфир — около 0,35. Растворим в концентрированной серной кислоте с образованием флуоресцирующего раствора интенсивного зеленого цвета. Молекулярная масса 362,47.

Фармакология[править]

Гидрокортизон тормозит реакции гиперчувствительности, пролиферативные и экссудативные процессы в соединительной ткани, в очаге воспаления. Уменьшает местную гиперемию и гипертермию кожи. Действие гидрокортизона опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы. Гидрокортизон предотвращает активацию фосфолипазы A2, стимулируя образование ее ингибитора — липомодулина и вследствие прямого воздействия на клеточные мембраны, нарушает синтез ПГ и выделение макрофагального хемотаксического фактора, ингибирует активацию тканевых кининов. Гидрокортизон уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления. Блокирует Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3 компонента комплемента. Гидрокортизон стабилизирует мембраны лизосом, предотвращая выделение лизосомальных ферментов. Подавляет альтерацию, экссудацию и пролиферацию. В больших дозах гидрокортизон тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, угнетает активность гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов протеаз. Гидрокортизон блокирует синтез и высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, подавляет различные стадии иммуногенеза, не оказывая митостатического действия. Гидрокортизон повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивает — калия. Влияет на белковый (вызывает отрицательный азотистый баланс за счет повышения катаболизма) и липидный обмены. Гидрокортизон увеличивает ОЦК, гидрофильность тканей, повышает АД, оказывает противошоковое действие. Пороговая доза, гидрокортизона приводящая к развитию синдрома Кушинга при длительном применении, составляет около 30 мг. При длительном применении гидрокортизона развивается атрофия коры надпочечников, угнетается образование АКТГ и тиреотропного гормона гипофиза.

Применение[править]

Надпочечниковая недостаточность, аллергические заболевания, коллагенозы, хронические воспалительные заболевания суставов, кишечника, заболевания крови, легких, глаз, кожи, злокачественные новообразования, трансплантация почки, болезнь гиалиновых мембран (профилактика), паранеопластическая гиперкальциемия.

Гидрокортизон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Гидрокортизон не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Гидрокортизон: Побочные действия[править]

Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоэмболия, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит, гематологические изменения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.

Со стороны органов ЖКТ: стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение/снижение аппетита; после лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови; обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Со стороны кожных покровов: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); вертиго, головная боль, недомогание, психические нарушения; формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции: генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Взаимодействие[править]

Барбитураты, противоэпилептические и антигистаминные препараты снижают эффективность гидрокортизона. НПВС повышают риск язвообразования в ЖКТ, парацетамол — гепатотоксичность. Гидрокортизон уменьшает уровень в крови салицилатов (повышает клиренс) и активность противодиабетических средств, изменяет эффективность антикоагулянтов. Сердечные гликозиды и некалийсберегающие диуретики потенцируют гипокалиемию, анаболические стероиды — повышение гидрофильности тканей. При сочетании гидрокортизона с амфотерицином В возможно развитие дилатационного поражения миокарда и сердечной недостаточности.

Гидрокортизон: Способ применения и дозы[править]

Острая надпочечниковая недостаточность

В/м, в/в:

- Дети < 6 лет: 1—2 мг/кг гидрокортизона струйно, затем 25—150 мг/сут, дозу разделяют на 3—4 введения.

- Дети > 6 лет: 1—2 мг/кг гидрокортизона струйно, затем 150—250 мг/сут, дозу разделяют на 3—4 введения.

- Взрослые: 100 мг гидрокортизона струйно, затем 300 мг/сут, дозу гидрокортизона разделяют на 3 введения или вводят в виде непрерывной инфузии в течение 48 ч. После стабилизации гидрокортизон назначают внутрь, 50 мг каждые 8 ч (6 приемов), затем дозу постепенно снижают до 30—50 мг/сут.

Хроническая надпочечниковая недостаточность, внутрь

- Дети: 500—750 мкг/кг/сут или 20—25 мг/кв.м/сут гидрокортизона в 3 приема.

- Взрослые: 20—30 мг/сут.

Противовоспалительная и иммуносупрессивная терапия

- Дети < 12 лет

Внутрь: 2,5—10 мг/кг/сут или 75—300 мг/кв.м/сут гидрокортизона в 3—4 приема.

В/м, в/в: 1—5 мг/кг/сут или 30—150 мг/кв.м/сут, вводят 1—2 раза в сутки.

- Дети > 12 лет и взрослые

Внутрь: 15—240 мг гидрокортизона 2 раза в сутки.

В/м, в/в: 15—240 мг гидрокортизона 2 раза в сутки.

Врожденная гиперплазия коры надпочечников, дети и взрослые

Внутрь: начальная доза гидрокортизона 30—36 мг/кв.м/сут, при этом 1/3 дозы принимают утром и 2/3 дозы — вечером, либо по 1/4 дозы принимают утром и днем и 1/2 дозы — вечером. Поддерживающая доза гидрокортизона 20—25 мг/кв.м/сут в несколько приемов.

В/м: 250—350 мкг/кг или 12—15 мг/кв.м 1 раз в сутки.

Шок, в/м, в/в

Дети < 12 лет: начальная доза гидрокортизона 50 мг/кг, при необходимости повторяют каждые 4—24 ч.

Дети > 12 лет и взрослые: 0,5—2 г каждые 2—6 ч.

Астматический статус, дети и взрослые, в/в: 1—2 мг/кг гидрокортизона каждые 6 ч в течение 24 ч, затем 0,5—1 мг/кг каждые 6 ч.

Коллагенозы, взрослые, в очаг поражения

В крупный сустав: 25 мг, максимальная доза гидрокортизона 37,5 мг.

В мелкий сустав: 10—25 мг.

Во влагалище сухожилия: 5—12,5 мг.

В мягкие ткани: 25—50 мг, максимальная доза гидрокортизона 75 мг.

Воспалительные заболевания кожи, дети > 2 лет и взрослые, местно: мазь или крем гидрокортизона наносят на пораженные участки 3—4 раза в сутки (мазь и крем гидрокортизона бутирата пропионата наносят 1—2 раза в сутки).

Неспецифический язвенный колит, взрослые, ректально: 10—100 мг гидрокортизона 1—2 раза в сутки в течение 2—3 нед.

Меры предосторожности[править]

В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется вакцинация (в связи с иммунодепрессивным эффектом гидрокортизона). Внутрисуставное введение гидрокортизона должно производиться в условиях строгой асептики и антисептики и только после исключения инфекционного процесса в суставе. В/м введение гидрокортизона производится как можно глубже в ягодичную мышцу для предотвращения развития мышечной атрофии. При длительной терапии гидрокортизоном рекомендуется контроль содержания калия в крови (и его назначение) и регулярные ЭКГ-исследования. Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза гидрокортизона должна снижаться постепенно. Глюкокортикоиды могут маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, возможно присоединение новых инфекций в связи со снижением резистентности. При лечении кортикостероидами или их сочетании с другими препаратами, подавляющими клеточный, гуморальный иммунитет или функцию нейтрофилов могут проявляться различные вирусные, бактериальные, грибковые, протозойные инфекции и глистные инвазии, протекавшие ранее латентно. Риск инфекции и более тяжелого ее течения повышается пропорционально повышению дозы гидрокортизона.

Внезапное прекращение лечения гидрокортизоном может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять гидрокортизон, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Глазная мазь

В случае, если после аппликации глазной мази гидрокортизона временно теряется четкость зрения, не рекомендуется сразу после аппликации водить машину или работать со сложными механизмами. Во время лечения гидрокортизоном необходимо воздерживаться от ношения контактных линз. При чрезмерном и частом применении глазной мази в течение дня или применении ее у детей возможно системное действие гидрокортизона (при отмене препарата симптомы самостоятельно проходят). При использовании других ЛС в виде глазных капель интервал времени между их аппликацией и применением мази должен быть не менее 15 мин. При применении мази более 2 нед и наличии в анамнезе открыто- или закрытоугольной глаукомы необходим контроль внутриглазного давления. У детей отмечается более высокая вероятность развития системных эффектов гидрокортизона, чем у взрослых. В связи с этим следует применять мазь у детей, по возможности, короткими курсами (5–7 дней).

Формы для наружного применения

Детям до 12 лет гидрокортизон назначают только под строгим врачебным контролем. При использовании мази у детей старше 1 года следует ограничивать общую продолжительность лечения и исключать условия, ведущие к усилению резорбции препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки). Необходимо избегать попадания мази гидрокортизона в глаза. С особой осторожностью следует применять гидрокортизон на кожу лица в связи с возможностью появления побочных явлений (телеангиэктазии, атрофия, dermatitis perioralis), даже после кратковременного применения. Для предупреждения инфекционных поражений кожи гидрокортизоновую мазь рекомендуют назначать в сочетании с антибактериальными и противогрибковыми средствами.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Гидрокортизон: инъекционная суспензия 125 мг во флаконах 5 мл. «Гедеон Рихтер»

Гидрокортизон ацетат: инъекционная суспензия 50 мг в ампулах 2 мл. «Фармак»

Гидрокортизон Никомед: 1% крем в тубах 10 г. «Никомед»

Гидрокортизоновая мазь: 1% мазь в тубах 10 г. «Акрихин»

Гидрокортизоновая мазь: 1% мазь в тубах 10 г. «Нижфарм»

Гидрокортизон-ПОС: 1% и 2,5% глазная мазь в тубах 2,5 г. «Солко Базель»

Кортеф: таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг. «Pfizer»

Латикорт: 0,1% крем в тубах 15 г; 0,1% мазь в тубах 15 г; 0,1% лосьон во флаконах 15 мл. «Ельфа»

Локоид: 0,1% крем в тубах 30 г; 0,1% мазь в тубах 30 г; 0,1% лосьон во флаконах 30 мл. «Temmler Italia S.r.L. (Италия)»

Локоид крело: 0,1% эмульсия для наружного применения во флаконах 30 мл. «Temmler Italia S.r.L. (Италия)»

Солу-Кортеф: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг. «Pfizer»

См. также: Лидокаин/гидрокортизон; Окситетрациклин/гидрокортизон, Гидрокортизон/фузидовая кислота, Гидрокортизон/натамицин/неомицин

МКБ-10[править]