Глибенкламид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

glibenclamide

Фармакологическая группа[править]

Глибенкламид - пероральное сахаропонижающее средство, производное сульфанилмочевины

Характеристика вещества[править]

Глибенкламид - производное сульфонилмочевины II поколения. Глибенкламид -мелкокристаллический порошок белого цвета (или белого с кремоватым оттенком). Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте

Фармакология[править]

Глибенкламид специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Активность глибенкламида проявляется преимущественно при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Глибенкламид восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Глибенкламид потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулинрецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Глибенкламид увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Глибенкламид увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Глибенкламид оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий.

Действие развивается через 2 ч после приема глибенкламида, достигает максимума через 7–8 ч и продолжается 8–12 ч (для микронизированных форм до 24 ч).

Глибенкламид быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax глибенкламида после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения глибенкламида 9–10 л. Практически не проникает через плацентарный барьер. T1/2 — 4–11 ч. В печени глибенкламид полностью превращается в 2 неактивных метаболита (образуются приблизительно равные количества), один из которых экскретируется с мочой, а второй выводится с желчью через ЖКТ.

Применение[править]

Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Глибенкламид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

На время лечения глибенкламидом следует прекратить грудное вскармливание.

Глибенкламид: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Взаимодействие[править]

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию.

Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект глибенкламида.

Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию) глибенкламида.

Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов.

Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность глибенкламида.

Глибенкламид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза глибенкламида 1,25—5 мг/сут; поддерживающая доза 1,25—20 мг/сут в 1—2 приема.

Начальная доза микроионизированного глибенкламида 0,75—3 мг/сут, при неэффективности дозу повышают на 1,5 мг 1 раз в неделю, максимальная доза 12 мг/сут.

Меры предосторожности[править]

Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема глибенкламида. Обязательным является употребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования глибенкламида.

При лечении глибенкламидом обязателен отказ от приема алкоголя (возможна дисульфирамоподобная), длительного пребывания на солнце и ограничение употребления жирной пищи.

В начале лечения глибенкламидом не рекомендуется деятельность, требующая повышенной скорости реакции.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Манинил: таблетки 1,75 мг, 3,5 мг и 5 мг. «Берлин-Хеми»

МКБ-10[править]