Гликлазид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

gliclazide

Фармакологическая группа[править]

Гликлазид - пероральное сахаропонижающее средство, производное сульфанилмочевины

Характеристика вещества[править]

Гликлазид - производное сульфонилмочевины II поколения.

Фармакология[править]

Гликлазид повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Гликлазид стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Гликлазид нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Гликлазид сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Гликлазид улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Гликлазид предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Гликлазид подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Гликлазид проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии гликлазид редуцирует протеинурию.

Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, Cmax гликлазида достигается через 2–6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — через 6–12 ч) после приема. Равновесная концентрация гликлазида в плазме создается через 2 дня. Связывание гликлазида с белками плазмы составляет 85–99%, объем распределения — 13–24 л. Продолжительность действия гликлазида при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — более 24 ч). В печени гликлазид подвергается окислению, гидроксилированию, глюкуронидированию с образованием 8 неактивных метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). T1/2 — 8–12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением — около 16 ч).

Применение[править]

Инсулинонезависимый сахарный диабет.

Гликлазид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, в т.ч. ювенильный, кетоацидоз, диабетическая (с кетоацидозом) и гиперосмолярная кома, обширные травмы и ожоги, печеночная недостаточность и тяжелые формы почечной недостаточности, гипо- и гипертиреоз, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Гликлазид противопоказан при беременности. На время лечения гликлазидом следует прекратить грудное вскармливание.

Гликлазид: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: очень редко — диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко — желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие[править]

Эффект гликлазида усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, флуконазол, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.

Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов — ослабляют гипогликемию.

Гликлазид: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, за 30 мин до или во время еды. Терапевтические дозы гликлазида составляют 40–320 мг (в зависимости от уровня гликемии). В начале по 40–160 мг утром, затем — до 320 мг/сут. Дозы, превышающие 160 мг, назначают в несколько приемов (как минимум 2). В сочетании с инсулином в течение суток рекомендуется 60–180 мг гликлазида.

Таблетки с модифицированным высвобождением: начальная доза гликлазида — 30 мг; в дальнейшем дозу можно увеличить не ранее чем через 2 нед; максимальная суточная доза гликлазида — 120 мг (1 раз в сутки во время завтрака).

Меры предосторожности[править]

В период подбора дозы гликлазида, особенно при сочетании с инсулинотерапией, необходимо определение сахарного профиля и динамики гликемии, в дальнейшем показан регулярный контроль уровня глюкозы крови. Для профилактики гипогликемии необходимо четко приурочить прием гликлазида к приему пищи, избегать голодания и полностью отказаться от употребления алкоголя. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может замаскировать симптомы гипогликемии. Рекомендуется придерживаться низкокалорийной диеты с малым содержанием углеводов. С осторожностью применять гликлазид во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Гликлазид МВ: таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. «Атолл ООО»

Глидиаб МВ: таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. «Акрихин»

Диабетон MB: таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг. «Сервье»

Диабетон MB: таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. «Сервье»

МКБ-10[править]