Глимепирид

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

glimepiride

Фармакологическая группа[править]

Глимепирид - пероральное сахаропонижающее средство, производное сульфанилмочевины

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы, улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, понижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Глимепирид увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину (экстрапанкреатическое действие). Гипогликемический эффект глимепирида достигает максимума через 2–3 ч; продолжается более 24 ч и стабилизируется в течение 2 нед. Уровень глюкозы и гликозилированного гемоглобина (HbA1c) изменяется дозозависимо (при назначении от 1 до 4 мг/сут). У ряда пациентов, особенно с высоким уровнем глюкозы натощак, эффект глимепирида достигается при дозе 6 мг. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном применении глимепирид позволяет уменьшить дозу инсулина у тучных пациентов на 38%.

В экспериментах на животных не выявлено случаев мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия глимепирида, а также влияния на фертильность.

После приема внутрь глимепирид полностью абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax — 2–3 ч. Объем распределения глимепирида — 8,8 л (113 мл/кг), общий Cl — 47,8 мл/мин, связывание с белками плазмы приближается к 100 %. В печени практически весь глимепирид окисляется до циклогексилгидроксиметил-деривата (при участии цитохрома P450 IIC9), обладающего 1/3 фармакологической активности глимепирида, и далее (при участии одного или нескольких цитозольных ферментов) до неактивного карбоксильного метаболита. Т1/2 — 5–8 ч. Экскретируется глимепирид преимущественно в виде метаболитов с мочой (60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.

Применение[править]

Инсулинонезависимый сахарный диабет. При стойкой гипергликемии назначают в сочетании с инсулином.

Глимепирид: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелые нарушения функции печени и почек, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

В случае наступления беременности необходимо как можно раньше перевести пациентку на лечение инсулином.

На время лечения глимепиридом следует прекратить грудное вскармливание.

Глимепирид: Побочные действия[править]

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — понижение АД, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, преходящее нарушение зрения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, понос, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Прочие: повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, кожные аллергические реакции, поздняя кожная порфирия, астения; редко — одышка, гепатит, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Взаимодействие[править]

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, трифосфамид.

Эффект глимепирида ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении).

Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность глимепирида.

Пропранолол увеличивает Cmax, AUC и Т1/2 глимепирида, в среднем на 20%. Глимепирид снижает (незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

Глимепирид: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза глимепирида 1—2 мг 1 раз в сутки во время завтрака, у пожилых начальная доза 1 мг/сут; поддерживающая доза 1—4 мг 1 раз в сутки; при неэффективности 2 мг/сут дозу глимепирида повышают на 2 мг/сут с интервалом 1—2 нед под контролем уровня глюкозы плазмы, максимальная доза 8 мг/сут.

Если на фоне приема 8 мг/сут глимепирида уровень глюкозы плазмы натощак > 150 мг%, добавляют низкие дозы инсулина п/к. Дозу инсулина подбирают в зависимости от гликемического профиля.

Меры предосторожности[править]

В начале терапии, при подборе дозы глимепирида рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак и каждые 4 ч; в дальнейшем необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и содержание глюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3–6 мес) определять гликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или ослабление действия (вторичная резистентность) глимепирида рекомендуется комбинация с инсулином.

На фоне постоянного приема глимепирида возможна гипергликемия в результате различных стрессовых воздействий — лихорадка, травма, инфекционное заболевание, хирургическое вмешательство (в этих случаях временно назначают инсулин). Высокий риск развития гипогликемии существует у ослабленных и истощенных пациентов, при надпочечниковой, гипофизарной или печеночной недостаточности. Вероятность гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий в питании, тяжелые и продолжительные физические нагрузки.

С осторожностью применять глимепирид во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Амарил: таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. «Санофи-Авентис»

Глемаз: таблетки 2 мг и 4 мг. «Валеант»

Глимепирид, Глимепирид-Тева, Диамерид

МКБ-10[править]