Глюкагон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

glucagon

Фармакологическая группа[править]

Глюкагон - гормон, антагонист инсулина, средство для лечения гипогликемии

Характеристика вещества[править]

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Глюкагон практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипергликемическое, спазмолитическое.

Глюкагон связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) глюкагон возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении Tmax глюкагона составляет 13 мин, Cmax — 6,9 нг/мл. При п/к введении Tmax — 20 мин, Cmax — 7,9 нг/мл. Метаболизируется глюкагон в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T1/2 — 3–6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие глюкагона проявляется через 5–20 мин после в/в введения, через 15–26 мин после в/м введения, через 30–45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие глюкагона после в/в введения наблюдается через 45–60 с, после в/м введения — через 8–10 мин (4–7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12–27 мин (1 мг), 21–32 мин (2 мг), после в/в введения — 9–17 мин (0,25–0,5 мг), 22–25 мин (2 мг).

Глюкагон может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ, диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении глюкагона для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение[править]

Тяжелая гипогликемия. Рентгенологическое исследование ЖКТ (глюкагон снижает моторику ЖКТ). Передозировка бета-адреноблокаторов.

Глюкагон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Глюкагон не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Клинические исследования глюкагона у кормящих матерей не проводились, однако при назначении глюкагона в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Глюкагон: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

Взаимодействие[править]

Глюкагон усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД. Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T1/2, однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.

При совместном применении глюкагона с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении глюкагона необходимо соблюдать осторожность.

Глюкагон: Способ применения и дозы[править]

Гипогликемия, в/м, в/в, п/к

Дети: 25—100 мкг/кг, максимальная доза глюкагона 1 мг; при необходимости повторяют через 20 мин.

Взрослые: 0,5—1 мг; при необходимости повторяют через 20 мин.

Диагностическое средство, взрослые, в/м, в/в: 0,25—1 мг глюкагона за 10 мин до исследования.

Меры предосторожности[править]

Глюкагон не эффективен при лечении пациентов, в печени которых запасы гликогена истощены. Поэтому он будет неэффективен у голодающих пациентов, у больных с надпочечниковой недостаточностью и хронической гипогликемией, а также если гипогликемия вызвана чрезмерным употреблением алкоголя.

После введения глюкагона необходимо контролировать содержание глюкозы в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при применении глюкагона у больных с инсулиномой или глюкагономой.

Больной сахарным диабетом должен строго придерживаться врачебных рекомендаций, направленных на предупреждение гипогликемических состояний.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

ГлюкаГен 1 мг ГипоКит: порошок для приготовления инъекционного раствора 1 мг во флаконах. «Ново Нордиск»

МКБ-10[править]