Гозерелин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

goserelin

Фармакологическая группа[править]

Гозерелин - аналог гонадолиберина, противоопухолевое средство

Характеристика вещества[править]

Гозерелин - противоопухолевое гормональное средство, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (ГнРГ).

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиандрогенное.

При начальном или прерывистом применении гозерелин стимулирует высвобождение из передней доли гипофиза ЛГ и ФСГ. При постоянном длительном применении гозерелин ингибирует секрецию ЛГ и ФСГ. Гозерелин значительно понижает содержание в сыворотке крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, в начале лечения возможно временное увеличение их концентраций (обычно в течение первых 7 дней). У мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня примерно через 2–4 нед (3,6 мг) или к 21 дню после инъекции (10,8 мг) и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней. У женщин концентрация эстрадиола в сыворотке снижается примерно к 21 дню после инъекции и при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней, остается сниженной до уровня, который можно сравнить с тем, что наблюдается у женщин в постклимактерическом периоде. У мужчин вызывает регресс опухоли предстательной железы, а у женщин — истончение эндометрия, уменьшение симптоматики и размеров объемных образований (гормонозависимые опухоли грудной железы, эндометриоз, фиброма матки). После прекращения терапии гозерелином физиологическая секреция гормонов восстанавливается. Гозерелин оказывает более длительное действие, чем эндогенный ГнРГ.

Биодоступность гозерелина высокая. В первые 8 дней после введения гозерелин высвобождается из депо более медленно, чем в течение остальной части 28-дневного периода времени между введениями. Связывание гозерелина с белками плазмы — около 30%. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после введения у мужчин и через 1,5–2 ч — у женщин; после лечения гозерелином в дозе 3,6 мг в течение 2 мес значительный уровень сохраняется в течение 12–15 и 22 дней соответственно. Т1/2 — 2,5 ч у женщин и 4,2 ч у мужчин, несколько увеличивается при хронической почечной недостаточности (коррекция режима дозирования не требуется). Не кумулирует.

Применение[править]

Поздние стадии рака предстательной железы и молочной железы, дисфункциональное маточное кровотечение, миома матки, эндометриоз, искусственное оплодотворение.

Гозерелин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аналогам ГнРГ; детский и подростковый возраст (до 14 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Гозерелин противопоказан при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

На время лечения гозерелином следует прекратить грудное вскармливание.

Гозерелин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нарушение сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, парестезия, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, лодыжек), анемия.

Со стороны респираторной системы: обострение ХОБЛ, инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактоидные реакции.

Прочие: обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (боль в суставах), усиление потоотделения, приливы; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, снижение потенции, гинекомастия; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, приливы, лабильность настроения, снижение либидо, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), кровянистые выделения (в начале лечения), образование кист яичников, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Взаимодействие[править]

Не выявлено

Гозерелин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, п/к

Рак молочной железы: 3,6 мг гозерелина длительного действия в переднюю брюшную стенку 1 раз в 28 сут. При необходимости инъекции проводят под местной анестезией. Продолжительность лечения гозерелином зависит от эффективности и переносимости.

Рак предстательной железы: 3,6 мг гозерелина длительного действия в переднюю брюшную стенку 1 раз в 28 сут или 10,8 мг гозерелина длительного действия в переднюю брюшную стенку 1 раз в 12 нед. При необходимости инъекции проводят под местной анестезией. Продолжительность лечения гозерелином зависит от эффективности и переносимости.

Меры предосторожности[править]

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения гозерелином повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, т.к. возможна стимуляция большого количества фолликулов.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Золадекс: капсулы длительного действия для п/к введения 3,6 мг и 10,8 мг в шприцах. «АстраЗенека»

МКБ-10[править]