Гранисетрон

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

granisetron

Фармакологическая группа[править]

Гранисетрон - блокатор серотониновых рецепторов, противорвотное средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - серотонинергическое, противорвотное.

Гранисетрон селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Гранисетрон хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени гранисетрон подвергается N-деметилированию и окислению ароматического кольца, после чего конъюгирует. Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью. Т1/2 гранисетрона при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения гранисетрона — с желчью, около 12% (после в/в введения) выводится с мочой в течение 48 ч. Гранисетрон устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из энтерохромаффинных клеток.

Применение[править]

Тошнота и рвота вследствие химиотерапии.

Гранисетрон: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

На время лечения гранисетроном следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

Гранисетрон: Побочные действия[править]

Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром.

Взаимодействие[править]

Гранисетрон фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов CYP3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении гранисетрона с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Гранисетрон: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: 1 мг гранисетрона 2 раза в сутки.

Дети > 12 лет и взрослые, в/в: 10—40 мкг/кг в течение 5—60 мин за 15—60 мин до начала химиотерапии, повторяют 2—3 раза в течение первых суток после химиотерапии.

Меры предосторожности[править]

Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Во время лечения гранисетроном необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей гранисетрон не применяется.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Китрил: концентрат для приготовления инъекционного раствора 3 мг в ампулах 3 мл; таблетки 1 мг. «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)»

Нотирол: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; Actavis Group hf. (Исландия)

МКБ-10[править]