Деферазирокс

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Deferasiroxum

Фармакологическая группа[править]

Детоксицирующие средства, включая антидоты

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Деферазирокс - комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1. Деферазирокс усиливает экскрецию железа преимущественно с калом. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Фармакокинетика

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность деферазирокса повышается на 13–25% при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров. Биодоступность деферазирокса у подростков (12–17 лет) и детей (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, чем у взрослых (у детей младше 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения деферазирокса у взрослых — около 14 л. Связь с белками — 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (около 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. Выводится деферазирокс преимущественно с калом (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

Применение[править]

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 единиц (100 мл/кг) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (в т.ч. при повышении ферритина сыворотки более 1000 мкг/л).

Деферазирокс: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Деферазирокс противопоказан при беременности и кормлении грудью

Деферазирокс: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, тревога, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: иногда — ранняя катаракта, макулопатия, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: иногда — боль в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея или запор, диспепсия, рвота, тошнота, гастралгия, метеоризм, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда — гастрит, гепатит, холелитиаз.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь, зуд; иногда — нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

Прочие: иногда — гипертермия, отеки, чувство усталости.

Взаимодействие[править]

Не следует сочетать деферазирокс с Al3+-содержащими антацидами, ЛС, образующими комплексы с ионами железа.

Деферазирокс: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, натощак (за 30 мин до еды), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время.

Начальная доза — 20 мг/кг/сут. Рекомендуемая начальная доза деферазирокса для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) — 30 мг/кг, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) — 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза деферазирокса должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 мкг/л, рекомендуется прекратить лечение деферазироксом.

Таблетки деферазирокса помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки деферазирокса в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком.

Меры предосторожности[править]

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Эксиджад: таблетки диспергируемые 125, 250 и 500 мг; Novartis Pharma (Швейцария)

МКБ-10[править]