Джозамицин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Josamycinum

Фармакологическая группа[править]

Макролиды

Характеристика вещества[править]

Джозамицин - антибиотик группы макролидов. Продуцируется актиномицетами Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. Хорошо растворим в метаноле и этаноле, растворим в эфире и очень слабо в воде.

Фармакология[править]

Джозамицин обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, тормозит синтез белка и размножение микробных клеток (бактериостатический эффект). При создании в очаге воспаления высоких концентраций, джозамицин оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин обладает широким спектром действия, включающим грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) и грамотрицательные (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, некоторые виды Shigella, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis) бактерии, внутриклеточные микроорганизмы (Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila) и некоторые анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Bacteroides fragillis). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

При введении беременным самкам мышей и крыс в период органогенеза в высокой дозе (3 г/кг) джозамицин увеличивал показатели смертности и вызывал задержку роста плодов без признаков тератогенного действия.

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax джозамицина в сыворотке достигается через 1–2 ч и составляет при однократной дозе 400 мг — 0,33 мг/л, 500 мг — 0,67–0,71 мг/л, 1000 мг — 2,4 мг/л, 1250 мг — (2,08±1,13) мг/л, 2000 мг — (5,79±2,47) мг/л. Связывание с белками плазмы — около 15%. Хорошо растворяется в жирах и мало ионизируется при обычных значениях рН крови и тканевых жидкостей, хорошо проникает через гистогематические барьеры в различные органы и ткани. Объем распределения — 300,56 л. Особенно высокие концентрации джозамицина обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме крови в 8–9 раз. Накапливается в костной ткани. Джозамицин способен проникать и накапливаться в аденоидах, экссудате среднего уха, секрете околоносовых пазух, деснах, предстательной железе. Практически не проникает в спинно-мозговую жидкость, проходит через плаценту и секретируется в грудное молоко. Джозамицин биотрансформируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Обнаружено не менее трех метаболитов: 14-гидроксиджозамицин, гидроксиджозамицин и деизовалерилджозамицин. T1/2 — 4 ч. Джозамицин экскретируется в основном с желчью, менее менее 20% — с мочой.

Применение[править]

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Джозамицин: Противопоказания[править]

Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к эритромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Применение джозамицина при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Джозамицин: Побочные действия[править]

Со стороны пищеварительной системы: редко - отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, диарея, псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха.

Аллергические реакции: редко - крапивница.

Прочие: в отдельных случаях - дозозависимые преходящие нарушения слуха.

Взаимодействие[править]

Следует избегать одновременного применения джозамицина с пенициллинами и цефалоспоринами.

При одновременном применении джозамицина с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.

Джозамицин в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.

Джозамицин замедляет выведение терфенадина или астемизола, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.

Джозамицин повышает концентрацию циклоспорина в крови и увеличивает риск развития нефротоксичности (необходим регулярный контроль концентрации циклоспорина в крови).

Возможно повышение концентрации мидазолама, триазолама и бромокриптина в плазме.

Джозамицин тормозит метаболизм дизопирамида, выведение (увеличивает T1/2) карбамазепина.

При совместном назначении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.

Джозамицин: Способ применения и дозы[править]

При приеме внутрь взрослым и детям старше 14 лет - 1-2 г/сут джозамицина в 2-3 приема.

Детям в возрасте до 14 лет - 30-50 мг/кг/сут джозамицина в 3 приема.

Меры предосторожности[править]

В случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне джозамицина опасного для жизни псевдомембранозного колита.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вильпрафен: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; Astellas (Нидерланды)

Вильпрафен солютаб: таблетки диспергируемые 1000 мг; Astellas (Нидерланды)

МКБ-10[править]