Диацереин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

Diacereinum (род. Diacereini)

Фармакологическая группа[править]

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Механизм действия

Препарат обладает симптом-модифицирующим эффектом замедленного действия. Диацереин ингибирует синтез и активность ИЛ-1, который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе. Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, фактор некроза опухоли-α. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процессе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез ПГ.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием диацереина одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме диацереина 50 мг Cmax достигает 3,15 мг/л. При многократном приеме Cmax повышается в связи с кумуляцией препарата.

Распределение и выведение

Связывание реина с альбумином практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. T1/2 — 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).

Применение[править]

Первичный и вторичный остеоартроз.

Диацереин: Противопоказания[править]

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата или высокая чувствительность к антрахиноновым препаратам (например слабительным средствам);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Диацереин противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Диацереин: Побочные действия[править]

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут отмечаться аллергические реакции различной степени.

На начальном периоде приема диацереина временно могут иметь место явления со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе. В этом случае дозировка может быть снижена до 1 капс. в день.

В процессе лечения может иметь место интенсивное окрашивание мочи — от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.

Взаимодействие[править]

Не рекомендуется принимать вместе с веществами, оказывающими влияние на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например большое количество клетчатки). Антациды уменьшают абсорбцию препарата. При одновременном приеме диацереина с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота нежелательных явлений со стороны кишечника.

Диацереин: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой. Стандартный прием — по 1 капс. 2 раза в день (утром и вечером, после еды). Эффект от лечения следует ожидать через 2–4 нед. Принимается непрерывно длительно или курсами, продолжительностью не менее 4 мес.

Меры предосторожности[править]

Продолжительность лечения, в зависимости от достигнутого результата, может быть длительной. В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, можно принимать одновременно с анальгетиками и НПВП. Необходим периодический контроль показателей крови, печеночных ферментов, мочи. С осторожностью назначают при хронической почечной недостаточности. При ухудшении функции почек врач должен снизить дозу диацереина.

Условия хранения[править]

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования[править]

Артродарин: капсулы 50 мг; TRB Pharma S.A. (Аргентина)

Артрокер: капсулы 50 мг; Micro Labs (Индия)

Диафлекс Ромфарм: капсулы 50 мг; Rompharm Company S.R.L. (Румыния)

МКБ-10[править]