Диклофенак

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

diclofenac

Фармакологическая группа[править]

НПВС

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.

Диклофенак ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь диклофенак полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax диклофенака в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax диклофенака в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин.

Биодоступность диклофенака — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% диклофенака выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении диклофенак проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax диклофенака в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Диклофенак ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови.

По противовоспалительной активности диклофенак превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости диклофенака по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение[править]

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, деформирующий остеоартроз, псориатический артрит, ювенильный ревматоидный артрит, подагра, альгоменорея.

Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления).

В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Диклофенак: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью, после 30 нед беременности - диклофенак противопоказан

Диклофенак: Побочные действия[править]

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении диклофенака — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей диклофенака — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении диклофенака — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие[править]

Диклофенак повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных.

Диклофенак увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков.

Концентрация диклофенака в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Диклофенак: Способ применения и дозы[править]

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза диклофенака - 100 мг.

Внутрь:

взрослым — по 75–150 мг/сут диклофенакаа в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу диклофенака снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально:

по 50 мг диклофенака 1–2 раза в сутки.

Накожно:

осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази диклофенака 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно

закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле диклофенака 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля диклофенака 4–5 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Как и другие НПВС, диклофенак может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.

Не следует наносить диклофенак на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания мази диклофенака в глаза и на слизистые.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Вольтарен: таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг и 50 мг; таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 100 мг; раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл в ампулах 3 мл; ректальные свечи 25 мг, 50 мг и 100 мг; спрей для наружного применения дозированный 8 мг/доза; трансдермальная терапевтическая система 15 и 30 мг/сут. «Новартис Фарма»

Вольтарен Рапид: порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг; таблетки, покрытые оболочкой 50 мг. «Новартис Фарма»

Вольтарен Эмульгель: гель для наружного применения 1 и 2%; . «Новартис Фарма»

Вольтарен Офта: капли глазные 0.1% «Новартис Фарма»

Вольтарен Акти: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12.5 мг; «Новартис Фарма»

Диклак: таблетки пролонгированного действия 75 мг; суппозитории ректальные 50 мг; раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл; гель для наружного применения 5%. «Гексал»

Диклак Липогель: гель для наружного применения 1%. «Гексал»

Диклобене: 1% гель в тубах 40 г и 100 г. «Меркле/ратиофарм»

Диклоген: таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг; таблетки, покрытые оболочкой, длительного действия 100 мг; инъекционный раствор 75 мг в ампулах 3 мл; 1 и 5 % гель в тубах 30 г. «Аджио-Фармацевтика»

Диклонат П: раствор для внутримышечного введения 37.5 мг/мл. «Тева»

Диклоран: 1% гель в тубах 20 г. «Юник Фармасьютикал Лабораториз»

Дикло-Ф: 0,1% глазные капли во флаконах 5 мл. «Промед Экспортс»

Диклофенак-Акрихин: 1% гель и мазь в тубах 30 г. «Акрихин»

Диклофенак ретард-Акрихин: таблетки длительного действия 100 мг. «Акрихин»

Доросан: аэрозоль для наружного применения 1%; Rottapharm (Италия)

Наклофен: таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг; ректальные свечи 50 мг; инъекционный раствор 75 мг в ампулах 3 мл; 1% гель в тубах 60 г. «КРКА»

Наклофен Дуо: капсулы с модифицированным высвобождением 75 мг. «КРКА»

Наклофен СР: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 100 мг. «КРКА»

Ортофен: таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг. «Татхимфармпрепараты»

Ортофен: мазь для наружного применения 2%. «ВЕРТЕКС»

Дикловит, Диклофенакол

МКБ-10[править]