Дипиридамол

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

dipyridamole

Фармакологическая группа[править]

Дипиридамол - антиагрегант, диагностическое средство

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее.

Дипиридамол оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия дипиридамола существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Дипиридамол оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

После приема внутрь дипиридамол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание дипиридамола с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика дипиридамола двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Дипиридамол экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

В качестве антиагрегационного средства дипиридамол чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект дипиридамола возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Дипиридамол расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Дипиридамол снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой дипиридамол предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике дипиридамол корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; дипиридамол повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Применение[править]

Дипиридамол: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

Дипиридамол: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: артрит, миалгия, ринит.

Взаимодействие[править]

Ослабляют эффект дипиридамола производные ксантина (например кофе, чай); усиливают — пероральные непрямые антикоагулянты (гепарин, тромболитики) или ацетилсалициловая кислота (повышается риск развития геморрагических осложнений).

Дипиридамол повышает гипотензивное действие антигипертензивных средств, ослабляет холинергические свойства ингибиторов холинэстеразы.

Усиливается антиагрегационное действие дипиридамола при приеме антибиотиков-цефалоспоринов (цефамандол, цефоперазон, цефотетан).

Антациды уменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.

При сочетании дипиридамола с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении дипиридамола с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться.

Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis.

Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка)

Дипиридамол: Способ применения и дозы[править]

Дети, внутрь: 3—6 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослые, внутрь: 75—100 мг 3—4 раза в сутки.

Для диагностических целей — 300–400 мг дипиридамола непосредственно во время проведения стресс-эхокардиографии или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата.

Меры предосторожности[править]

Следует избегать употребления натуральных кофе и чая (возможно ослабление эффекта дипиридамола).

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Дипиридамол: таблетки, покрытые оболочкой 25 и 75мг; Оболенское — фармацевтическое предприятие (Россия)

Курантил N 25: таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг. «Берлин-Хеми»

Курантил N 75: таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг. «Берлин-Хеми»

МКБ-10[править]