Дифенгидрамин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

diphenhydramine

Фармакологическая группа[править]

Дифенгидрамин - H1-блокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Дифенгидрамин блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Дифенгидрамин уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Дифенгидрамин вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Дифенгидрамин блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией дифенгидрамин активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу дифенгидрамин в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

При приеме внутрь дифенгидрамин быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть дифенгидрамина метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T1/2 составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность дифенгидрамина развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение[править]

Аллергический ринит, крапивница, бессонница, профилактика укачивания, кашель, премедикация.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Дифенгидрамин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения дифенгидрамином следует прекратить грудное вскармливание.

Дифенгидрамин: Побочные действия[править]

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие[править]

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС дифенгидрамином. Ингибиторы МАО (моноаминоксидаза) усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении дифенгидрамина с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Дифенгидрамин: Способ применения и дозы[править]

Дети, внутрь, в/м, в/в: 5 мг/кг/сут или 150 мг/кв.м/сут, дозу разделяют на 3—4 приема (введения), максимальная доза дифенгидрамина 300 мг/сут.

Взрослые

Внутрь: 25—50 мг 4—6 раз в сутки.

В/м, в/в: 10—50 мг каждые 2—4 ч, максимальная доза дифенгидрамина 400 мг/сут.

Местно: наносят на пораженные участки кожи; продолжительность лечения не более 7 сут.

Меры предосторожности[править]

Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии.

Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют дифенгидрамин в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии.

В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения дифенгидрамином следует избегать употребления алкогольных напитков.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Димедрол: инъекционный раствор 10 мг в ампулах 1 мл; таблетки 50 мг; Дальхимфарм (Россия)

Псило-бальзам: гель для наружного применения; Stada Arzneimittel AG (Германия)


См. также: Парацетамол/дифенгидрамин

МКБ-10[править]