Доксазозин

Материал из Wikimed
Перейти к: навигация, поиск

Все действующие вещества

Латинское название[править]

doxazosin

Фармакологическая группа[править]

Доксазозин - альфа-адреноблокатор

Характеристика вещества[править]

Фармакология[править]

Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое.

Доксазозин селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы (соотношение сродства к альфа1 /альфа2 менее 600). Снижает ОПСС. Антигипертензивный эффект доксазозина частично обусловлен экранированием альфа1-адренорецепторов в ЦНС. Адренолитическое действие доксазозина в наибольшей степени проявляется в сосудах почек, кожи, в меньшей — в чревных, церебральных и легочных сосудах. Во время физической активности вазодилатирующий эффект доксазозина сильно выражен в почках и коже и меньше — в мышцах. Снижает пред- и постнагрузку, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Системное АД снижается умеренно без возникновения рефлекторной тахикардии. Доксазозин редуцирует уровень общего холестерина, атерогенных фракций липопротеидов и повышает содержание ЛПВП. Подавляет синтез коллагена в сосудистой стенке. Доксазозин ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает концентрацию тканевого активатора плазминогена. Уменьшает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, одновременный прием пищи замедляет всасывание доксазозина на 1 ч. Биодоступность доксазозина составляет 62–69%, что отражает эффект «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 2–3 ч. При вечернем приеме время достижения Cmax удлиняется до 5 ч. В плазме 98–99% доксазозина связано с белками. Интенсивно биотрансформируется в печени, в основном путем деметилирования или гидроксилирования. Выявляется несколько активных метаболитов. Конечный T1/2 — 19–22 ч. Доксазозин включается в энтерогепатическую циркуляцию, и поэтому большая часть (63%) экскретируется через кишечник с фекалиями, в т.ч. 5–19% в неизмененном виде; через почки выделяется лишь 9%.

Действие доксазозина начинает проявляться через 1–2 ч после приема внутрь и достигает максимума через 5–6 ч. Антигипертензивный эффект доксазозина развивается постепенно и продолжается до 24 ч, сохраняясь при перемене положения тела.

Показана эффективность доксазозина при лечении хронической сердечной недостаточности и феохромоцитоме.

Применение[править]

Артериальная гипертония, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Доксазозин: Противопоказания[править]

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью[править]

Хотя в экспериментах на животных доксазозин не оказывал тератогенное действие, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека. Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных или кормящих женщин, безопасность применения доксазозина во время беременности или в период кормления грудью еще не установлена. В связи с этим во время беременности или в период лактации доксазозин может быть использован только тогда, когда по мнению врача, потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Доксазозин: Побочные действия[править]

Эффект «первой дозы» — гипотензия, головокружение, синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), отеки, тахикардия, нарушения ритма, утомляемость, одышка, головокружение, головная боль, нервозность, раздражительность, патологическая сонливость, затуманенность зрения, ринит, ксеростомия, дискомфорт в брюшной полости, тошнота, обстипация, боль в грудной клетке, нарушение мозгового кровообращения, недержание мочи (редко).

Взаимодействие[править]

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных ЛС.

Эстрогены, вызывая задержку жидкости, способствуют повышению АД.

НПВС (особенно индометацин) могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Доксазозин снижает прессорный эффект метараминола, эфедрина. Блокирует альфа-адренергические эффекты эпинефрина, что может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, БКК, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Алкоголь может усиливать нежелательные реакции доксазозина.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Доксазозин: Способ применения и дозы[править]

Взрослые, внутрь: начальная доза 1 мг 1 раз в сутки на ночь; при необходимости дозу доксазозина повышают каждые 2 нед до 2, 4, 8 и 16 мг 1 раз в сутки.

Меры предосторожности[править]

Постуральная гипотензия/обморок

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или потерей сознания (обмороком).

ДГПЖ

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение доксазозина в монотерапии.

Интраоперационный синдром атоничной радужки

Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. В связи с тем, что интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций

В период лечения доксазозином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения[править]

Торговые наименования[править]

Кардура: таблетки 1 мг, 2 мг, 4 мг и 8 мг. «Пфайзер Интернэшнл»

Камирен, Зоксон, Артезин, Доксазозин

МКБ-10[править]